Описание
Кстанди (Энзалутамид) — продолговатая мягкая желатиновая капсула белого цвета с надписью черного цвета. Содержимое капсулы — маслянистая жидкость светло-жёлтого цвета с веществом энзалутамид. Относится к противоопухолевым средствам (антиандроген АТХ).
Состав препарата Кстанди
- действующее активное вещество: энзалутамид (MDV3100) 40,0 мг;
- вспомогательные вещества: каприлокапроил макроголглицериды 905,81 мг, бутилгидрокситолуол 0,095 мг, бутилгидроксианизол 0,095 мг; гелевая масса 444,3 мг..
Фармакокинетика
Вещество энзалутамид плохо растворяется в воде. В этом препарате растворимость энзалутамида улучшена за счет использования эмульгатора/сурфактанта и каприлокапроил макроголглицеридов. Предварительные исследования показали, что абсорбция энзалутамида улучшалась в момент растворении в каприлокапроил макроголглицеридах.
Воздействие был0 изучено у пациентов с раком предстательной железы и у здоровых людей. Средний период полувыведения (Т1/2) вещества у больных после одного перорального приема составляет около шести суток (от 2,8 до 10,2 дней), а примерно через месяц достигается равновесная концентрация. Ежедневное пероральное введение препарата аккумулируется примерно в 8,3 раза быстрее чем разовая доза. При этом суточные колебания концентрации в плазме незначительны, соотношение от минимума до пика — 1,25. Выведение, в основном, происходит путем печеночного метаболизма с образованием активного метаболита, являющийся столь же активным, как и само вещество. При этом метаболит циркулирует в плазме примерно в тех же концентрациях, что и вещество энзалутамид.
Фармакодинамика
Раковые клетки предстательной железы напрямую зависят от наличия андрогенов и реагируют на уменьшение активности андрогенных рецепторов. Не смотря на малые или даже не выявляемые уровни андрогенов в плазме, активность андрогенных рецепторов в клетках опухоли продолжает способствовать росту опухолевых клеток. Стимуляция роста опухоли при помощи андрогенных рецепторов требует связывания с ДНК при их транслокации в ядро клетки. Вещество энзалутамид является мощным ингибитором андрогенных рецепторов, блокирующий несколько этапов их сигнального пути. Оно также конкурентно ингибирует связывание андрогенов с андрогенными рецепторами, а также ингибирует связывание активированных рецепторов андрогенов с ДНК даже в условиях сильной экспрессии андрогенных рецепторов в клетках опухоли, резистентных к антиандрогенам, угнетает ядерную транслокацию активированных рецепторо. Лечение данным веществом снижает рост клеток опухоли предстательной железы in vitro и может индуцировать гибель клеток и уменьшение опухоли. При первоначальных исследованиях у энзалутамида активность агониста андрогенных рецепторов отсутствовала .
Показания применения препарата Кстанди
Кстанди показан для лечения кастрационно-резистентного рака предстательной железы;
Кстанди показан для лечения гормоночувствительного рака предстательной железы с метастазами.
Форма выпуска/дозировка
Выпускается в капсулах по 40 мг. Упаковывается по 28 капсул в блистере из ПХТФЭ/ПВХ/фольги. По одному блистеру в картонный футляр. По четыре картонных футляра, содержащем 112 капсул, также с инструкцией в картонной пачке.
Условия хранения, срок годности
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С на протяжении 3 лет со дня изготовления.
Tosha Rubsam –
Great work! This is the kind of information that are supposed to be shared around the internet. Disgrace on the seek engines for no longer positioning this post upper! Come on over and visit my web site . Thank you =)
https://www.droversointeru.com
smorter giremal –
Heya i am for the primary time here. I found this board and I to find It really helpful & it helped me out a lot. I hope to present something again and aid others like you aided me.
https://www.smortergiremal.com/
Hailey Poire –
Along with the whole thing that seems to be building throughout this particular subject matter, all your perspectives are actually quite exciting. On the other hand, I am sorry, but I can not give credence to your whole plan, all be it stimulating none the less. It would seem to us that your comments are not totally validated and in actuality you are generally yourself not even fully convinced of your point. In any case I did take pleasure in examining it.
http://www.tlovertonet.com/
Murray Kinter –
Wow! Thank you! I always needed to write on my blog something like that. Can I take a fragment of your post to my website?
https://www.smortergiremal.com/
shietty –
Moreover, the expression of Insl3, which is produced by Leydig cells and is important for fetal testis descent, was unaltered how to buy priligy in usa reviews Thirty years ago the writer of this article had occasion to investigate the case of a lady suffering from myxedema in a most definite form, and therefore offering complete opportunity of studying the symptoms and the relations of the disease