Вотриент — Votrient (Пазопаниб) 200 мг, 400 мг.

Описание

Компания Medical&Pharma предлагает Вотриент (Пазопаниб) — одно из современных противоопухолевых лекарств . С действующим веществом Пазопаниб. Активное вещество препарата Вотриент ингибирует VEGF-индуцируемое фосфорилирование VEGFR-2, ангиогенез и, тем самым замедляет рост некоторых человеческих опухолей.

Состав

• Активное вещество: пазопаниба гидрохлорид 433.4 мг, что соответствует содержанию 400 мг пазопаниба.
• Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 42.4 мг, магния стеарат — 4.2 мг, повидон К30 — 32 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 128.1 мг.
• Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-7706-G — 19.2 мг (гипромеллоза — 11.47 мг, титана диоксид — 6 мг, макрогол 400 — 1.54 мг, полисорбат 80 — 0.19 мг).

Показания

• лечение распространенного почечно-клеточного рака;
• лечение распространенной саркомы мягких тканей (кроме липосаркомы и гастроинтестинальных стромальных опухолей).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, ингибитор тирозинкиназы для приема внутрь. Вотриент активно влияет на многие рецепторы-мишени.

Вещество способно связываться с рецепторами эндотелиального фактора роста клеток сосудов, выделенного из фактора роста тромбоцитов, и рецептором фактора роста стволовых клеток, при этом значения ингибирующей концентрации в 50% (IC50) составляют 10, 30, 47, 71, 84 и 74 нмоль/литр.
Пазопаниб является ингибитором множества тирозинкиназ, в т.ч. тирозинкиназы рецептора эндотелиальных факторов роста-1, 2, 3 (VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3), рецептора фактора роста тромбоцитов альфа и бета (PDGFR-α и PDGFR-β), рецептора фактора роста фибробластов-1 и -3 (FGFR-1, -3), рецептора цитокина (Kit), рецептора интерлейкина-2, индуцируемого киназой Т-клеток (Itk), трансмембранного гликопротеинового рецептора тирозинкиназы (c-Fms) и лейкоцитспецифической протеин-тирозинкиназы (Lck). Пазопаниб In vitro ингибирует лиганд-индуцируемое автофосфорилирование VEGFR-2, PDGFR-β и Kit. In vivo препарат ингибирует VEGF-индуцируемое фосфорилирование VEGFR-2, ангиогенез и рост у мышей некоторых человеческих опухолевых ксенотрансплантатов.

Наблюдалось повышение АД при равновесных концентрациях пазопаниба.

Фармакокинетика

Всасывание

В среднем Сmах Пазопаниба достигается через 2-4 часа после приема внутрь. Ежедневный прием приводит к 1-, 2-, 3, 4-кратному увеличению AUC. При ежедневном приеме 800 мг/сутки пазопаниба значение Сmах и AUC и составляло 58.1 мкг/мл (эквивалентно 132 мкМ) и 1.037 ч×мкг/мл. Существенного увеличения при повышении дозы пазопаниба более 800 мг/сутки Сmах и AUC не наблюдалось .
Системная экспозиция пазопаниба увеличивалась при приеме с пищей. Прием таблеток пазопаниба с пищей с высоким и низким содержанием жира приводит приблизительно к 2-кратному увеличению Сmах и AUC . Рекомендовано, пазопаниб принимать, по меньшей мере, или через два часа после приема пищи, или за один час до приема пищи.
Назначение пазопаниба 400 мг/сутки в виде раскрошенной таблетки вызывает увеличение AUC(0-72) и Сmах приблизительно в 2 раза и, по сравнению с назначением целой таблетки, вызывает уменьшение Tmax приблизительно на 1,5 часа. Данные результаты показывают, что при пероральном приеме по сравнению с целой таблеткой степень абсорбции и биодоступность пазопаниба увеличивается при приеме раскрошенной таблетки. Рекомендовано, таблетки пазопаниба не следует измельчать, из-за возможности повышенного воздействия.

Распределение

In vivo cвязывание пазопаниба с белками плазмы крови составляло более 99% вне зависимости от концентрации в диапазоне 10-100 мкг/мл.
По данным исследований in vitro предполагают, что пазопаниб является субстратом для белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и для Р-гликопротеина (P-gp).

Метаболизм

In vitro показали, что метаболизм пазопаниба обусловлен преимущественно изоферментом CYP3A4, а также в незначительной степени CYP2C8 и CYP1A2.

Выведение

Пазопаниб выводится медленно со средним значением T1/2 30,9 часов после приема в рекомендованной дозе 800 мг/сутки. Выведение осуществляется, в основном, кишечником, при этом только менее 4% принятой дозы выводится почками.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение пазопаниба из организма не зависит от клиренса креатинина (30–150 мл/мин). Нарушение функции почек не сильно влияет на системное воздействие пазопаниба, такми образом больным с клиренсом креатинина ≥ 30 мл/мин не требуется коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкой степенью нарушения функции печени (нормальная концентрация билирубина, но повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) или повышение концентрации билирубина до 1,5 × верхней границы нормы (ВГН), независимо от уровня АЛТ) после однократной дозы пазопаниба 800 мг/сутки средние значения (C max 30,9 мкг/мл, интервал 12,5–47,3 и AUC(0-24)841,8 мкг × ч/мл, интервал 600,4–1078) сопоставимы со средними значениями у пациентов с нормальной функцией печени (C max 49,4 мкг/мл, интервал 17,1–85,7 и AUC(0-24)888,2 мкг × ч/мл, интервал 345,5–1482).
У больных с умеренной степенью нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина > 1,5 × до 3 × ВГН, независимо от уровня АЛТ) максимальная переносимая доза пазопаниба — 200 мг/сутки. Средние значения C max (22,4 мкг/мл, интервал 6,4–32,9) и AUC(0-24)(350,0 мкг × ч/мл, интервал 131,8–487,7) после приема 200 мг пазопаниба один раз в сутки у больных с умеренным нарушением функции печени составляли приблизительно 45 % и 39 %, соответственно, от средних значений у пациентов с нормальной функцией печени после приема препарата в дозе 800 мг/сутки. Не рекомендовано применять пазопаниб у больных с тяжелым нарушением функции печени (концентрация общего билирубина> 3 × ВГН, независимо от уровня АЛТ) пациентов за недостаточностью данных.

Фармацевтические характеристики

Капсулированные таблетки с надписью на одной стороне «GS UHL».

• Дозировка 200 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
• Дозировка 400 мг: покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Упаковка, срок годности,
условия хранения

Во флаконах из ПЭ высокой плотности по 30 или 60 таблеток, с крышкой из полипропилена, пленки из полиэтилена, покрытые фольгой и с защитой от детей. Флакон и инструкция по медицинскому применению помещены в картонную пачку.
Срок годности 2 года при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.

Заказать и купить   Вотриент (Пазопаниб) в Алматы

Заказать и купить Вотриент (Пазопаниб) в Казахстане

Позвоните и узнайте цену Вотриент (Пазопаниб)

Работаем и отправляем Вотриент (Пазопаниб) по странам СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия, Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Вотриент (Пазопаниб) по регионам Казахстана: Нур-Султан (Астана), Шымкент, Талдыкорган, Актау и другие.