Фемара — Femara (Летрозол) по 2,5 мг/30 таб

Описание

Компания Medical&Pharma предлагает современное лекарство Фемара (Летрозол). Его относят к группе противоопухолевых препаратов, который содержит активное вещество Летрозол (антагонисты гормонов и родственные соединения. Ингибиторы ароматазы с кодом АТС L02B G04). Прием препарата Фемара позволяет уменьшить рост злокачественных клеток, путем снижения гормона эстрогена.

Лекарство выписывают пациенткам с запущенной формой рака молочной железы, а также в качестве адъювантной гормональной терапии на ранних стадиях онкозаболевания у женщин в период менопаузы – для снижения риска рецидива.

Состав

Фемара (Летрозол)

• активное вещество: летрозол;
• в одной таблетке содержится 2,5 мг летрозола;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; лактоза моногидрат; натрия крахмалгликолят; крахмал кукурузный; полиэтиленгликоль 8000; гидроксипропилметилцеллюлоза; тальк; железа оксид желтый (Е 172); титана диоксид (Е 171).

Показания

При гормон-негативном статусе заболевания препарат Летрозол не показан для применения.

Препарат Летрозол показан при:

• Адъювантном лечении гормон-позитивного инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период на ранних стадиях.
• На ранних стадиях у женщин в постменопаузальный период (после стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение пяти лет) при расширенной адъювантной терапии инвазивного рака молочной железы.
• У женщин в постменопаузе как терапия первой линии гормонзависимого распространенного рака молочной железы.
• У женщин в постменопаузе (вызванной искусственно или естественной), получавшие ранее терапию антиэстрогенами, при лечении распространенных форм рака молочной железы после возникновения рецидива или прогрессирования заболевания.
• В постменопаузе у женщин с гормон-позитивным, HER2- негативным раком молочной железы при неоадъювантном лечении, когда химиотерапия не применима, а срочное хирургическое вмешательство не назначено.

Фармакокинетика препарата Фемара (Летрозол)

Всасывание.

Активное вещество Летрозол очень быстро и почти полностью поглощается из желудочно-кишечного тракта при этом средняя величина биодоступности составляет 99,9 процентов. Прием с пищей незначительно снижает скорость всасывания при этом среднее значение периода получения максимальной концентрации летрозола в крови tmax составляет один час в случае приема препарата натощак и два часа — если с пищей. Средний же уровень максимальной концентрации вещества в крови Стах составило 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л — при приеме вместе с едой). При этом степень всасывания вещества (при оценке по AUC (площади под кривой «концентрация — время») не происходит. Очень незаметные изменения скорости поглощения рассматриваются как не значащие для клинического значения показатели, поэтому прием препарата может происходить совместно с приемом пищи.

Распределение.

Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет почти 80% от его уровня в плазме крови. При введении 2,5 мг 14С-меченого летрозола приблизительно 82 процента радиоактивности в плазме пришлось на долю неизмененного действующего вещества. Из-за этого принято считать, что системная экспозиция метаболитов летрозола незначительна. Вещество очень быстро и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения в период равновесного состояния достигает около 1,87 ± 0,47 литров на килограмм веса.

Метаболизм.

Главным путем вывода летрозола является метаболический клиренс до фармакологически неактивного карбинолового метаболита  (CLm = 2,1 литров в час), но эта скорость довольна низкая  в  сравнении со скоростью печеночного кровотока (около 90 литров в час). Установили, что преобразование активного вещества в его метаболит происходит под влиянием изоферментов цитохрома Р450 — 3А4 и 2А6. Происхождение небольшого количества других, еще не идентифицированных метаболитов и вывод неизмененного вещества с мочой и калом вносят лишь незначительную роль в общее выведение летрозола из организма.

Выведение.

Кажущийся конечный период полувыведения из плазмы составил от 2 до 4 суток. При ежедневном приеме 2,5 мг препарата равновесная концентрация летрозола достигается на протяжении периода: от 2 до 6 недель. При этом концентрация летрозола в плазме в период равновесного состояния приблизительно в 7 раз выше, чем после однократного приема дозы 2,5 мг. Вместе с тем равновесная концентрация в 1,5-2 раза превышает значение, которое можно было бы ожидать на основании расчетов исходя из концентраций, зарегистрированных после приема однократной дозы препарата. Это указывает на то, что при ежедневном применении летрозола в дозе 2,5 мг его фармакокинетика имеет несколько нелинейный характер. Поскольку равновесная концентрация летрозола поддерживается во время лечения на протяжении продолжительного времени, можно сделать вывод, что накопление летрозола не происходит.

Линейностъ/нелинейностъ.

Фармакокинетика препарата и вещества оказалась дозопропорциональной после одиночной пероральной дозы до 10 мг, а также после ежедневных доз до 1,0 мг. После одиночной пероральной дозы 30 мг выявлено небольшое повышение уровня AUC. При ежедневных дозах 2,5 мг и 5 мг уровни AUC повышались примерно в 3,8 и 12 раз соответственно, вместо 2,5 и 5 раз, если сравнивать с дозой 1,0 мг/сутки.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

От возраста фармакокинетика летрозола не зависит .

Фармакодинамика

В случаях, когда увеличение опухолевых клеток зависит от наличия эстрогенов, избавление от опосредованного ими стимулирующего воздействия является предпосылкой подавления роста их количества.

В постменопаузе у женщин эстрогены образуются обычно при участии фермента ароматазы, превращающего андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (такие как тестостерон и андростендион) в эстрадиол и эстрон . Именно поэтому при помощи специфического ингибирования фермента ароматазы возможно создать подавление биосинтеза эстрогенов в периферических тканях, а также в тканях опухоли.

Вещество Летрозол, входящее в препарат является нестероидным ингибитором ароматазы. Он подавляет ароматазу путём конкурентного связывания с субъединицей данного ферманта — гемом цитохрома Р450, и это приводит к уменьшению биосинтеза эстрогенов.

Фармацевтические характеристики

Таблетки покрытые оболочкой темно-желтого цвета с маркировкой круглой (двояковыпуклой) формы и со скошенными краями.

Упаковка, срок годности, условия хранения

Картонная коробка, где вместе с инструкцией по медицинскому применению размещают 3 блистера по 10 таблеток в каждом.

Хранить 5 лет с момента выпуска при температуре не выше 30 °C  и в недоступном для детей месте.

После окончания срока годности не использовать. Предохранять от воздействия влаги.

Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.

Заказать и купить Фемара (Летрозол) в Алматы

Заказать и купить Фемара (Летрозол) в Казахстане

Позвоните и узнайте цену Фемара (Летрозол)

Работаем и отправляем Фемара (Летрозол) по странам СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия, Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Фемара (Летрозол) по регионам Казахстана: Нур-Султан (Астана), Шымкент, Талдыкорган, Актау и другие.