Пн — Вс
с 8:00 до 22:00
Казахстан, г. Алматы
ул. Аскарова, 10, 3-этаж
Обратная связь

Тайверб — Tykerb (Лапатиниб) по 250 мг/70 таб

Тайверб — Tykerb (Лапатиниб) по 250 мг/70 таб

Тайверб (Лапатиниб) является обратимым селективным ингибитором внутриклеточной тирозинкиназы, связывающийся с EGFR (рецептор эпидермального фактора роста, ErbB1), а также HER2 (рецептор эпидермального фактора роста человека, ЕrbВ2) рецепторами. Имеет отличия от других быстрообратимых ингибиторов тирозинкиназы более медленной диссоциацией с ErbB1 и ЕrbВ2 рецепторами (период диссоциации 50% лиганда из лиганд-рецепторного комплекса составляет приблизительно 300 мин).

Заказ через Viber Заказ через Telegram

Описание

Тайверб (Лапатиниб) является обратимым селективным ингибитором внутриклеточной тирозинкиназы, связывающийся с EGFR (рецептор эпидермального фактора роста, ErbB1), а также HER2 (рецептор эпидермального фактора роста человека, ЕrbВ2) рецепторами. Имеет отличия от других быстрообратимых ингибиторов тирозинкиназы более медленной диссоциацией с ErbB1 и ЕrbВ2 рецепторами (период диссоциации 50% лиганда из лиганд-рецепторного комплекса составляет приблизительно 300 мин).

Описание Тайверб (Лапатиниб)

Компания Medical&Pharma предлагает современное лекарство Тайверб (Лапатиниб). Относится к группе противораковых препаратов, который содержит действующее вещество лапатиниба дитозилата моногидрат  (ингибитор протеинтирозин-киназы).

Тайверб применяют для лечения рака молочной железы с гиперэкспрессией HER2 (ЕгbВ2).

Состав

  • Активное вещество: лапатиниба дитозилата моногидрат.
  • одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 405 мг лапатиниба дитозилата моногидрат, что соответствует 250 мг лапатиниба.
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, повидон КЗО;  оболочка:  Опадрай желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), полисорбат 80, макрогол 400).

Показания к применению препарата Тайверб (Лапатиниб)

Тайверб показан для лечения Местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с гиперэкспрессией HER2 (ЕгbВ2):

  • в комбинированной терапии с капецитабином после предшествующей терапии у пациенток с распространенным или метастатическим раком с прогрессированием, в соответствии со схемой лечения метастатических опухолей, включавшей антрациклины, таксаны и трастузумаб
  • в комбинированной терапии с трастузумабом у пациенток негативным гормоно-рецепторным статусом и с метастатическим раком, с прогрессированием после предшествующей терапии трастузумабом в сочетании с химиотерапией;
  • в комбинированной терапии с ингибитором ароматазы у женщин в постменопаузальном периоде с метастатическим раком и позитивным гормоно-рецепторным статусом, которым не показана химиотерапия.

Фармакодинамика

Механизм действия

Лапатиниб, 4-анилинохиназолин, — это обратимый селективный ингибитор внутриклеточной тирозинкиназы, который связывается с HER2 (human epidermal growth factor receptor; ЕгbВ2)  и EGFR (epidermal growth factor receptor; ЕгbВ1)  рецепторами. От других быстрообратимых ингибиторов тирозинкиназы отличается медленной диссоциацией рецепторами с ЕгbВ1 и с ЕгbВ2 (не менее 300 мин составляет период диссоциации 50% лиганда из лиганд-рецепторного комплекса). Показано, что, как in vitro, так и в ряде моделей исследования на животных, Лапатиниб ингибирует рост раковых клеток, вызванный ЕгbB.

Взаимодействие трастузумаба и лапатиниба может иметь взаимодополняющий способ воздействия, и может обеспечивать  неперекрещивающиеся способы преодоления резистентности. Ингибирующий эффект лапатиниба изучался на клеточных линиях, обработанных трастузумабом.В исследованиях  in vitro  Лапатиниб показал  повышенную активность  в отношении линий HER2  опухолевых клеток, выбранных для долгосрочного роста в средах, содержащих трастузумаб, и в данных линиях клеток проявил синергичное действие в сочетании с трастузумабом.

Фармакокинетика

Всасывание

Данные по абсолютной биодоступности препарата после приема внутрь являются неполными и вариабельными. Коэффициент вариабельности равен почти 70%, в соотношении площади под кривой «концентрация — время» (AUC). Лапатиниб определяется в системном кровотоке в среднем через 0,25 часа (диапазон 0-1,5 ч). Максимальная концентрация после приема лапатиниба в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 4 часа.

При ежедневном приеме 1250 мг лапатиниба, Сmах в равновесном состоянии составляет в среднем 2,43 (76%) мкг/мл, a AUC — 36,2 (79%) мкг × час/мл.

При приеме одновременно с пищей системная экспозиция лапатиниба увеличивается. , Сmах возрастает приблизительно в 2,5 и 3 раза, AUC — примерно в 3 и 4 раза выше при приеме с пищей с низким (5% жиров) или высоким (50% жиров) содержанием жиров.  Также системная экспозиция лапатиниба зависит от времени назначения, по отношению к приему пищи. Средние величины AUC приблизительно в 2 и 3 раза выше при приеме за один час до завтрака, чем при приеме лапатиниба через час после еды.

Распределение

Лапатиниб обладает высокой степенью связывания (более чем 99%) с альбумином и альфа т кислым гликопротеином плазмы крови. Согласно исследованиям in vitro известно, что лапатиниб является субстратом для переносчиков BCRP (ABCG1 — белка резистентности рака молочной железы) и р-гликопротеина (АВСВ1). Также Лапатиниб ингибирует эти эффлюксные переносчики, а также переносчик ОАТР 1В1 печеночного захвата в клинически значимых концентрациях (IC50 = 2,3 мкг/мл), что было показано in vitro. Клиническое значение данных эффектов на фармакокинетику или фармакологическую активность других противораковых лекарственных средств или препаратов пока не изучено.

Метаболизм

Основные изоферменты интенсивного метаболизма — CYP3A4 и CYP3A5, в меньшей степени изоферментами CYP2C8 и CYP2C19  с образованием различных окисленных метаболитов, концентрация которых составляет не более 10% дозы лапатиниба в плазме или 14% концентрации, обнаруживаемой кале.

In vitro Лапатиниб в клинически значимых концентрациях ингибирует изоферменты CYP2C8 (0,3 мкг/мл) и CYP3A (Ki 0,6-2,3 мкг/мл).

Лапатиниб незначительно ингибирует микросомальные ферменты печени: CYP1A2, CYP2C19,CYP2C9 и CYP2D6 или ферменты UGT (было не менее 6,9 мкг/мл величины IC50 in vitro ).

Выведение

При приеме однократных доз, период полувыведения (Т1/2) увеличивается дозозависимо. Через 6-7 суток приема достигается равновесное состояние достигается, Т1/2 равновесного состояния составляет 24 часа. Лапатиниб в основном выводится с помощью кишечником — в среднем 27% (3-67%) в неизмененном виде, менее 2% принятой дозы выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками.

Пациенты с нарушением функции почек

Отдельных исследований на фармакокинетику лапатиниба у пациентов с почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе не проводилось. По имеющимся данным, можно предположить, что коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика лапатиниба изучалась при нарушениях функции печени: умеренных (n=8) и тяжелых (n=4) (согласно шкале Чайлд-Пью: от  7-9 баллов или более 9 баллов, соответственно), а также в качестве группы контроля на 8 здоровых добровольцах. После приема однократной дозы 100 мг внутрь, у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени AUC лапатиниба  увеличивается на 56% и 85%. У пациентов с печеночной недостаточностью Лапатиниб следует применять с осторожностью.

Фармацевтические характеристики

Таблетки овальной формы,  желтого цвета,  покрытые пленочной оболочкой , двояковыпуклые. На одной стороне таблетки выгравирована надпись «GS XJG», другая сторона таблетки  гладкая.

Упаковка, срок годности, условия хранения

Таблетки выпускаются во флаконе из полиэтилена высокой плотности с устройством против вскрытия детьми.  Флакон закрывается  завинчивающейся крышкой и снабжен мембраной из алюминиевой фольги  и бумаги, полиэтилена  и полиэстера. Флакон  с инструкцией помещен в картонную пачку.  В одном флаконе  по 70 таблеток.

Препарат следует хранить  при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

 

Заказать и купить Тайверб (Лапатиниб) в Алматы

Заказать и купить Тайверб (Лапатиниб) в Казахстане

Позвоните и узнайте цену Тайверб (Лапатиниб)

Работаем и отправляем Тайверб (Лапатиниб) по странам СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия, Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Тайверб (Лапатиниб) по регионам Казахстана: Нур-Султан (Астана), Шымкент, Талдыкорган, Актау и другие.

Детали

Производитель

GlaxoSmithKline

Страна производитель

Великобритания

Отзывы

  1. drover sointeru

    Thanks for any other wonderful post. Where else may anybody get that type of information in such an ideal method of writing? I’ve a presentation subsequent week, and I am at the look for such information.

    https://www.droversointeru.com

  2. tlovertonet

    I am typically to blogging and i actually recognize your content. The article has really peaks my interest. I’m going to bookmark your site and maintain checking for new information.

    http://www.tlovertonet.com/

Добавить отзыв

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *