Пн – Вс
Круглосуточно
+7 700 717 00 22
Казахстан, Алматы
info@medpharm.kz
ул. Жарокова 284/2, 3-этаж
Обратная связь

Пегасис – Рegasys (пэгинтерферон альфа-2а)

Medical&Pharma Service

Пегасис – Рegasys (пэгинтерферон альфа-2а)

Пегасис – иммуномодулятор с противовирусным действием. Представляет собой пегилированный интерферон альфа-2а. Коньюгат, образованный при конъюгации ПЭГ (бис-монометоксиполиэтиленгликоля) с интерфероном альфа-2а.

Интерферон альфа-2а производится биосинтетическим методом по технологии рекомбинантной ДНК и является производным продуктом клонированного гена человеческого лейкоцитарного интерферона, введенного и экспрессирующегося в клетках Escherichia coli.

Описание

Препарат Пегасис – иммуномодулятор с противовирусным действием. Представляет собой пегилированный интерферон альфа-2а. Коньюгат, образованный при конъюгации ПЭГ (бис-монометоксиполиэтиленгликоля) с интерфероном альфа-2а.

Интерферон альфа-2а производится биосинтетическим методом по технологии рекомбинантной ДНК и является производным продуктом клонированного гена человеческого лейкоцитарного интерферона, введенного и экспрессирующегося в клетках Escherichia coli.

Интерфероны связываются со специфическими рецепторами на поверхности клеток, запуская сложный внутриклеточный сигнальный механизм и быструю активацию транскрипции генов. Стимулированные интерфероном гены модулируют многие биологические эффекты, включая ингибирование вирусной репликации в инфицированных клетках, подавление пролиферации клеток и иммуномодуляцию.

В клинических исследованиях эффективен при лечении больных хроническим гепатитом С (в т.ч. с компенсированным циррозом печени).

Показания к применению

  • хронический гепатит C без цирроза или с компенсированным циррозом у взрослых

Состав

Раствор для подкожного введения 1 шприц-тюбик.

  • пэгинтерферон альфа-2а (40 кДа) 135 мкг/0,5 мл или 180 мкг/0,5 мл
  • вспомогательные вещества: натрия хлорид; спирт бензиловый; натрия ацетата раствор 10%; натрия ацетат; кислота уксусная 10%; полисорбат 80;  кислота уксусная ледяная; вода для инъекций в шприц-тюбиках по 0,5 мл.

Фармакодинамика

Структура ПЭГ непосредственно влияет на клинико-фармакологические характеристики Пегасиса. Точнее, размер и степень разветвленности ПЭГ с молекулярной массой 40 кДа определяет показатели всасывания, распределения и выведения пэгинтерферона альфа-2а.

Активность Пегасиса не следует сравнивать с другими пегилированными или непегилированными белками того же терапевтического класса. Так же как интерферон альфа-2а, Пегасис обладает противовирусной и антипролиферативной активностью in vitro.

У пациентов с хроническим гепатитом С (ХГС) снижение уровня РНК вируса гепатита С (ВГС) при ответе на терапию Пегасисом в дозе 180 мкг происходит в 2 фазы. Первая фаза отмечается через 24–36 часа после первой инъекции препарата, вторая фаза наступает в течение следующих 4–16 недель у пациентов с устойчивым вирусологическим ответом.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного подкожного введения 180 мкг пэгинтерферона альфа-2а здоровым лицам концентрация препарата в сыворотке начинает определяться через 3–6 ч. Сывороточная концентрация достигает 80% от мaксимальной через 24 часа. Всасывание пэгинтерферона альфа-2а продолжительное, Cmax в сыворотке отмечаются через 72–96 часа после введения препарата. Абсолютная биодоступность пэгинтерферона альфа-2а — 84% и аналогична таковой у интерферона альфа-2а.

Распределение

Пэгинтерферон альфа-2а обнаруживается преимущественно в крови и внеклеточной жидкости. Объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения составляет 6–14 литра. По данным масс-спектрометрии, распределения по тканям и ауторадиолюминографии, полученным в исследованиях на крысах, пэгинтерферон альфа-2а обнаруживается в высокой концентрации в крови и также в костном мозге, печени и почках.

Метаболизм

Особенности метаболизма пэгинтерферона альфа-2а еще не полностью изучены. По данным исследований на крысах показано, что радиоактивно меченый препарат выводится главным образом почками.

Выведение

Системный клиренс пэгинтерферона альфа-2а у человека в 100 раз ниже, чем аналогичный показатель для интерферона альфа-2а. После внутривенного введения терминальный период полураспада у здоровых добровольцев 60–80 часов, по сравнению с 3–4 часа для обычного интерферона. После подкожного введения терминальный период полувыведения  около 160 часов (от 84 до 353 часа). Терминальный период полураспада после подкожного введения может показывать не выведение, а продолжительность всасывания пэгинтерферона альфа-2а.

При введении пэгинтерферона альфа-2а 1 раз в неделю наблюдается дозозависимое увеличение системного воздействия у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническим гепатитом В или С. У больных хроническим гепатитом В и С через 6–8 недель терапии пэгинтерфероном альфа-2а один раз в неделю достигается равновесная концентрация, которая в 2–3 раза выше, чем после однократного введения. После 8-й недели лечения при введении препарата один раз в неделю дальнейшей кумуляции не происходит. Через 48 недель терапии соотношение Cmax и Cmin составляет 1,5 –2,0. Концентрации пэгинтерферона альфа-2а в сыворотке поддерживаются в течение всей недели (168 ч) после введения.

Фармакокинетика в особых популяциях больных

Больные с нарушением функции почек

Нарушение функции почек ассоциируется с незначительным снижением клиренса и увеличением периода полувыведения. Отмечается снижение клиренса пэгинтерферона альфа-2а на 25% у пациентов с Cl креатинина 20–40 мл/мин, по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. Отмечается снижение клиренса пэгинтерферона альфа-2а на 25–45%. у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих сеансы гемодиализа.

Пол

У женщин и мужчин фармакокинетические показатели Пегасиса после однократной подкожной инъекции сопоставимы.

Пожилой возраст

У лиц старше 62 лет всасывание препарата после однократнoй подкожнoй инъекции 180 мкг было замедленным, но устойчивым, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (Tmax — 115 часов против 82 часов). AUC слегка увеличивается у пациентов старше 62 лет (1663 против 1295 нг×ч/мл), но Cmax у пациентов моложе и старше 62 лет одинаковы (9,1 и 10,3 нг/мл соответственно). На основании данных экспозиции, фармакодинамического ответа и переносимости снижения начальной дозы препарата у таких пациентов не требуется.

Больные с циррозом и без цирроза

Фармакокинетика Пегасиса у здоровых лиц и больных гепатитом В или С одинакова. У больных с компенсированным циррозом фармакокинетические характеристики такие же, как у больных без цирроза (класс А по шкале Чайлд-Пью).

Место инъекции

Рекомендуемая область для подкожногo введения препарата лимитирована областью передней брюшной стенки и бедер. Так как показатель всасывания был на 20–30% выше(по данным кривой AUC) при инъекции в эти области, чем при введении подкожно в область плеча.

Фармацевтические характеристики

Раствор для подкожного введения 0.27 мг/мл; 0.36 мг/мл; 135 мкг/0.5 мл; 180 мкг/0.5 мл

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Упаковка, срок годности, условия хранения

Раствор для подкожного введения в виде 1 шприца-тюбика. Упаковано в картонную пачку картонной 1 шт. в комплекте с 1 иглой.

Хранить при температуре 2–8 °C (не замораживать), в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пегасис 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

 

 

Ознакомиться подробнее с инструкцией

Заказать и купить Пегасис (пэгинтерферон альфа-2а) в Алматы

Заказать и купить Пегасис (пэгинтерферон альфа-2а) в Казахстане

Позвоните и узнайте цену Пегасис (пэгинтерферон альфа-2а)

Работаем и отправляем Пегасис (пэгинтерферон альфа-2а) по странам СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия, Узбекистан (Ташкент),
а также по регионам Казахстана: Нур-Султан (Астана), Шымкент, Талдыкорган, Актау и другие.

 

Отзывы

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Пегасис – Рegasys (пэгинтерферон альфа-2а)”

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *