Мозобаил — Mozobil (Плериксафор)

Описание

Препарат Мозобаил — это современный иммуностимулирующий препарат, стимулятор лейкопоэза, представляет собой производное бициклама, а также является селективным обратимым антагонистом CXCR4 хемокинового рецептора, ингибируя его за счет взаимодействия с когнатным лигандом, фактором стромальных клеток-1α (SDF-1α), также установленным как CXCL12. Основным действующим веществом является Плериксафор.

Препарат Мозобаил главным образом применяют с целью увеличения количества стволовых клеток, необходимых для начала процедуры аутотрансплантации, в тех случаях, когда в организме больного устанавливается их недостаток. Попадая в кровоток, препарат Мозабайл способствует увеличению количества стволовых клеток, благодаря чему их забор пройдёт без осложнений. По отзывам специалистов Мозобаил показывает высокую эффективность: благодаря ему 90 процентов пациентов смогли начать процедуру аутотрансплантации.

Считается, что индуцированный препаратом Мозобаил лейкоцитоз и увеличение количества циркулирующих гемопоэтических прогениторных клеток является следствием нарушения связи между CXCR4 и его когнатным лигандом. Это приводит к появлению в системном кровотоке как зрелых, так и полипотентных клеток. CD34+ клетки, мобилизованные с помощью плериксафора, являются функциональными и способными к приживлению, с долгосрочным потенциалом восстановления популяции.

Состав Мозобаил

1 флакон содержит

• активное вещество: плериксафор — 24 мг.
• вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 М раствор натрия гидроксида либо 0,1 М раствора кислоты хлористоводородной (до рН 6,0–7,5); вода для инъекций.

Показания к применению Мозобаил

• для усиления мобилизации в периферический кровоток гемопоэтических стволовых клеток . С целью сбора их и последующей аутотрансплантации в сочетании с Г-КСФ больным с лимфомой и множественной миеломой.

Фармакодинамика

Препарат Мозобаил представляет собой производное бициклама, а также является селективным обратимым антагонистом CXCR4 хемокинового рецептора, ингибируя его за счет связывания с когнатным лигандом, фактором стромальных клеток-1α (SDF-1α), также известным как CXCL12. Считается, что индуцированный препаратом Мозобаил лейкоцитоз и увеличение количества циркулирующих гемопоэтических прогениторных клеток является следствием нарушения связи между CXCR4 и его когнатным лигандом. Это приводит к появлению в системном кровотоке как зрелых, так и полипотентных клеток. CD34+ клетки, мобилизованные с помощью плериксафора, являются функциональными и способными к приживлению, с долгосрочным потенциалом восстановления популяции.

Фармакодинамика с участием пациентов с лимфомой и множественной миеломой соответственно) в двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях оценивалось увеличение содержания CD34+ клеток (клеток/мкл) за 24 часа, перед первым аферезом в течение дня. Первая дозировка плериксафора (0.24 мг/кг) или плацебо в оцениваемый 24-часовой период вводилась за 10-11 часов до афереза.

У здоровых добровольцев в исследованиях фармакодинамики с применением только плериксафора пик мобилизации CD34+ клеток наблюдался в течение 6-9 часов после введения препарата.как у здоровых добровольцев, так и у пациентов при исследовании фармакодинамики с применением схемы мобилизации, включающей Г-КСФ и плериксафор в тех же дозировках, наблюдался более длительный подъем CD34+ клеток в периферической крови в течение с 4 часов до 18 часов после введения препарата. Пик был отмечен между 10 часами и 14 часами.

Дети

В клинических исследованиях не изучались эффективность и безопасность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет препарата Мозобаил.

Медицинское европейское агентство отказалось от обязательного предоставления компанией результатов исследований по использованию препарата Мозобаил у детей и подростков в возрасте до 18 лет при миелосупрессии (вследствие химиотерапии), нуждающейся в аутотрансплантации гемопоэтических стволовых клеток.

Фармакокинетика

У пациентов с лимфомой и множественной миеломой изучали фармакокинетику плериксафора с применением клинической дозы (0.24 мг/кг) после предварительного лечения Г-КСФ (10 мкг/кг 1 раз/сутки в течение от 2 — 4 дней, курс продлевали до 7 дней при необходимости).

Всасывание

После подкожного введения препарат плериксафор быстро всасывается, максимальная концентрация (Cmax) достигается приблизительно через 30-60 минут — максимальное время (Тmax). Послеподкожного введения плериксафора в дозе 0.24 мг/кг, которому предшествовало предварительное лечение Г-КСФ в течение 4 дней подряд, максимальная концентрация (Сmах) и кривой плериксафора в плазме крови и среднее фуцнкциональное значение (AUC) составили 887±217 нг/мл и 4337±922 нг×ч/мл соответственно.

Распределение Мозобаил

Плериксафор умеренно связывается с белками плазмы человека (до 58процентов). Кажущийся объем распределения плериксафора составляет 0.3 л/кг, что свидетельствует о том, что препарат Мозобаил склонен к распространению во внесосудистом пространстве, но не ограничен им.

Метаболизм

Плериксафор не подвергался метаболизму печеночными микросомами человека и эмбриональными гепатоцитами человека в экспериментах in vitro. Препарат не угнетает основные метаболизирующие изоферменты цитохрома Р450 ( 2А6, 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4/5), это также было показано. В экспериментах in vitro с человеческими гепатоцитами плериксафор не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4. Согласно полученным данным предполагают, что потенциал лекарственного взаимодействия, опосредованного системой Р450, для плериксафора низок.

Выведение Мозобаил

Основной путь элиминации плериксафора — выведение почками. После введения плериксафора в дозе 0.24 мг/кг здоровым добровольцам с нормальной функцией почек, примерно 70процента препарата выводилось в неизмененном виде с мочой в течение первых 24 часов после введения. Период полурасада (Т1/2) составляет 3-5 часов. In vitro исследования с использованием клеточных моделей MDCKII и MDCKII-MDR1 показали, что препарат Мозобаил субстратом или ингибитором Р-гликопротеина не является.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У больных с разной степенью почечной недостаточности клиренс препарата Мозобаил после однократной дозы (0.24 мг/кг) снижался; наблюдалась положительная корреляция с КК. Средние показатели AUC0-24 для препарата Мозобаил , вводимого пациентам с легкой почечной недостаточностью (КК 51-80 мл/мин), умеренной (КК 31-50 мл/мин) и тяжелой (КК ≤30 мл/мин) степени, составили 5410, 6780 и 6990 нг×ч/мл соответственно, что превышает значения экспозиции плериксафора, наблюдаемые при нормальной функции почек (5070 нг×ч/мл). Почечная недостаточность не оказывала влияния на максимальную концентрацию (Сmax).

В зависимости от пола и возраста популяционный анализ не выявил различий фармакокинетики плериксафора.

Данные по фармакокинетике у детей ограничены.

Применение у детей

В связи с отсутствием опыта применения, использование препарата Мозобаил противопоказано в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекция дозы у пожилых пациентов с нормальной функцией почек. При клиренсе креатинина (КК) ≤50 мл/мин рекомендуется коррекция дозы препарата.

Фармацевтические характеристики

Прозрачный раствор для подкожного введения, бесцветный или светло-желтый.

Упаковка, срок годности, условия хранения

По 1.2 мл содержится во флаконах из  бесцветного стекла I типа. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в пачки картонные.

Препарат Мозобаил следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 30°С.
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.

Заказать и купить Мозобаил (Плериксафор) в Алматы

Заказать и купить Мозобаил (Плериксафор) в Казахстане

Позвоните и узнайте цену Мозобаил (Плериксафор)

Работаем и отправляем Мозобаил (Плериксафор) по странам СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия, Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Мозобаил (Плериксафор) по регионам Казахстана: Нур-Султан (Астана), Шымкент, Талдыкорган, Актау и другие.