Описание
Информация обновлена:
Капрелса (вандетаниб): коротко о препарате
| Торговое название | Капрелса (Caprelsa) |
|---|---|
| Действующее вещество | вандетаниб (vandetanib) |
| Производитель | Держатель регистрационного удостоверения в ЕС: Esteve Pharmaceuticals S.A. (Испания) |
| Группа | противоопухолевое средство, ингибитор тирозинкиназ, в том числе RET (таргетная терапия) |
| Форма выпуска | таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг и 300 мг |
| Упаковка | блистеры ПВХ/ПВДХ/алюминий, в упаковке 30 таблеток (по данным EMA) |
| Применяется при | агрессивном симптоматичном медуллярном раке щитовидной железы с мутацией RET (неоперабельный местнораспространённый или метастатический) у взрослых, детей и подростков от 5 лет |
| Как принимают | внутрь один раз в сутки в одно и то же время, независимо от приёма пищи; взрослым — 300 мг. Режим назначает врач |
| Хранение и срок годности | не выше 30 °C; срок годности 4 года (по данным EMA) |
| Цена | зависит от дозировки, упаковки и курса. Узнайте у менеджера: контакты |
| Доставка | Алматы, Астана и другие города Казахстана, страны СНГ. Условия доставки и оплаты |
Заказать и купить Капрелсу можно в Medical&Pharma Service: мы доставим препарат в оговорённые сроки по договору, предоплата 20% вносится при оформлении заказа, остальные 80% — после получения заказа. Полная инструкция по применению Капрелса размещена на отдельной странице. Ниже собраны сведения из официальных инструкций производителя и регуляторов. Перед применением обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Препарат Капрелса — это противоопухолевый препарат при терапии распространенного медуллярного рака щитовидной железы.
В 2005 году препарату Капрелса был присвоин статус орфанного. В настоящее время он зарегистрирован в 28 странах для лечения нерезектабельного метастатического медуллярного рака щитовидной железы.
Действующим веществом лекарственного средства Капрелса, является Вандетаниб. Он оказывает подавляющее воздействие на тирозин-специфичную протеинкиназу, что способствует замедлению роста плоских клеток внутренней поверхности сосудов.
Вандетаниб, будучи ингибитором тирозинкиназы, останавливает рост опухоли и метастазы. В результате проведенных клинических испытаний в пробирке, было выявлено, что вещество вандетаниб способно подавлять клеточные перемещения и новообразования, вызванные фактором роста сосудистого эндотелия. Исследования, проведенные на бестимусных мышах, показали, что активный компонент препарата Капрелсы существенно снижает процесс возникновения кровеносных сосудов в тканях и органах, происходящий на фоне активности опухолевых клеток. Кроме того, этот активный компонент препарата Капрелса ингибирует белки патологических клеток, активизирующих рост эпителиальных клеток, а также деактивизирует протеинкиназы, перестроенные в процессе наполнения клеток эукариот нуклеиновой кислотой. Согласно проведенным клиническим испытаниям с участием более трехсот больных, имеющих рак щитовидной железы, было выявлено отсутствие прогрессирования заболевания после приема лекарственного средства Капрелса.
Состав Капрелса
Таблетки — 1 таб.:
- активное вещество: вандетаниб 100,0 мг;
- вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-К29-32, магния стеарат;
- оболочка таблетки: гипромеллоза 2910, макрогол 300, титана диоксид.
Показания к применению Капрелса
Нерезектабельный местнораспространенный или метастатический медуллярный рак щитовидной железы.
Фармакодинамика
Вандетаниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы, оказывает подавляющее воздействие на тирозин-специфичную протеинкиназу рецептора-2 фактора роста сосудистого эндотелия (VEGF), стимулированного фактором роста сосудистого эндотелия (VEGF) в эндотелиальных клетках. Вандетаниб подавляет миграцию, пролиферацию, выживаемость эндотелиальных клеток, а также ингибирует образование новых кровеносных сосудов, стимулированных VEGF на in vitro моделях ангиогенеза. In vivo вандетаниб снижал ангиогенез, индуцированный опухолевыми клетками, проницаемость сосудов oпухоли и плотность микрососудистой сети опухоли, ингибировал рост опухоли и метастазов у бестимусных мышей на моделях гетеротрансплантата рака легкого челoвека.
Кроме того, в эндотелиальных клетках и клетках oпухоли вандетаниб подавляет тирозинкиназу рецептора эпидермального фактора роста (EGF), стимулированного EGF. Вандетаниб ингибирует EGFR-зависимую прoлиферацию и выживаемость клеток in vitro.
In vitro исследования показали, что вандетаниб также подавляет активность других тирозинкиназ, включая реаранжированных во время трансфекции (RET) и тирозинкиназ рецептора-3 VEGF.
В ходе клинического исследования с участием 331 пациента с нерезектабельным местно-распространенным или метастатическим медуллярным раком щитовидной железы было показано статистически значимое улучшение выживаемости без прогрессирования. Также по сравнению с плацебо было показано преимущество в частоте ответа, контроле над заболеванием, биохимическом ответе и времени до ухудшения болевого синдрома у больных при приеме вандетаниба. Согласно проведенным клиническим испытаниям с участием пациентов, имеющих рак щитовидной было выявлено отсутствие прогрессирования заболевания после приема лекарственного средства Капрелса.
Не доказана зависимость эффективности терапии вандетанибом от статуса мутации RET.
Фармакокинетика
Фармакокинетика вандетаниба в дозировке 300 мг у пациентов с медуллярным раком щитовидной железы характеризуется клиренсом приблизительно 13,2 л/час, объемом распределения приблизительно 7450 литров и периодом полувыведения из плазмы приблизительно за 19 дней.
Всасывание Капрелса
При приеме внутрь происходит медленное всасывание вандетаниба. После приема максимальная концентрация в плазме обычно достигается в среднем через 6 часов (диапазон 4-10 часов. При многократном применении наблюдалась 8-кратная кумуляция вещества вандетаниба, с достижением равновесного состояния примерно через 2 месяца.
Распределение Капрелса
Вандетаниб связывается с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином сыворотки человека. При этом in vitro связывание с белками составляет примерно 90 процентов. В ex vivo образцах плазмы пациентов с колоректальным раком при равновесной экспозиции после приема препарата в дозировке 300 мг/сутки связывание препарата Капрелса с белками в среднем составляло 93,7 процентов (диапазон 92,2 процента -95,7 процента).
Метаболизм
После приема внутрь меченого 14С-вандетаниба неизмененный вандетаниб и метаболиты вандетаниб-N-оксид и N-десметил-вандетаниб были обнаружены в плазме, фекалиях и моче. Конъюгат глюкуроновой кислоты был незначительным метаболитом только в экскрете. N-десметил-вандетаниб, главным образом, образуется под действием изофермента CYP3A4, а вандетаниб-N-оксид — под действием флавинсодержащих монооксигеназ FMО1 и FMО3. N-десметил-вандетаниб и вандетаниб-N-оксид циркулируют в крови в концентрациях приблизительно 11 процентов и 1,4 процентов соответственно от концентрации вандетаниба.
Выведение
В течение 21 дня после однократного приема меченого 14С-вандетаниба примерно 69 процентов препарата выводилось: 44 процента с фекалиями и 25 процентов с мочой. Выведение препарата Капрелса происходило медленно, и, следует ожидать, что дальнейшее выведение после 21 дня основывается на периоде полувыведения из плазмы крови.
Вандетаниб не являлся субстратом ЮСТ2, экспрессированного в НЕК293 клетках. Вандетаниб подавляет поглощение селективного субстрата ОСТ2 маркера 14С- креатинина НЕК-ОСТ2 клетками, при этом среднее значение IC50 составляет приблизительно 2,1 мкг/мл. Это выше, чем плазменные концентрации вандетаниба (примерно 0,81 и 0,32 мкг/мл), достигаемые после многократного приема препарата в дозировках 300 мг и 100 мг, соответственно. Вандетаниб подавляет почечную экскрецию креатинина, в результате чего концентрация креатинина в плазме крови больных, принимающих вандетаниб, увеличивается.
Применение при беременности и детям
Беременность
С участием беременных женщин не проводились адекватные и хорошо-контролируемые исследования препарата Капрелса. Согласно данным доклинических исследований применение препарата Капрелса способно нанести вред плоду, поскольку высок риск развития патологий эмбриона/плода. В соответствии с фармакологическим действием препарат Капрелса оказывал значимое воздействие на все стадии репродуктивной функции у самок крыс.
Применение препарата в период беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Данные о применении препарата Капрелса у женщин в период грудного вскармливания отсутствуют. Вандетаниб выделялся в молоко крыс, и обнаруживался в плазме крови детёнышей после введения препарата лактирующим крысам. Грудное вскармливание противопоказано в период лечения препаратом Капрелса.
Фармацевтические характеристики Капрелса
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой Z100 на одной стороне.
Упаковка, срок годности, условия хранения Капрелса
По 10 таблеток в блистере, сформированном из непластифицированной поливинилхлоридной (ПВХ) пленки с поливинилиденхлоридом (ПВДХ), запечатанном алюминиевой фольгой высокой твердости, покрытой термолаком. По три блистера с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
Условия хранения препарата Капрелса: при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Капрелса 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
Показания к применению по инструкции EMA
| Заболевание | Как применяется |
|---|---|
| Медуллярный рак щитовидной железы (МРЩЖ) с мутацией RET | агрессивный и симптоматичный, неоперабельный местнораспространённый или метастатический; у взрослых, детей и подростков от 5 лет |
Мутацию RET определяют валидированным тестом до начала лечения, так как при отсутствии мутации активность препарата недостаточна. Лечение должен назначать врач, имеющий опыт лечения медуллярного рака щитовидной железы и оценки ЭКГ. Показания могут различаться в разных странах.
Схема применения по инструкции EMA (для справки)
Дозы для детей и подростков рассчитывают по площади поверхности тела, они приведены в инструкции EMA. Менять дозу самостоятельно нельзя.
| Ситуация | Схема |
|---|---|
| Взрослые | 300 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи, в одно и то же время |
| Пропуск дозы | принять, как только пациент вспомнил; если до следующей дозы меньше 12 часов, пропущенную не принимают; двойную дозу не принимают |
| Токсичность 3 степени и выше или удлинение QTc | приём приостанавливают как минимум временно и возобновляют в сниженной дозе после улучшения до 1 степени; 300 мг можно снизить до 200 мг (две таблетки по 100 мг), затем до 100 мг |
| Перед началом лечения | тщательно оценивают интервал QTc по ЭКГ |
Меры предосторожности при лечении
Из раздела «Особые указания» инструкции EMA; контроль осуществляет врач:
- Удлинение интервала QTc и «пируэтная» тахикардия (torsades de pointes). Перед началом лечения и в его ходе проводят ЭКГ и контролируют электролиты. Препарат противопоказан при врождённом синдроме удлинённого QTc, при QTc более 480 мсек и при одновременном приёме ряда препаратов, удлиняющих QTc (мышьяк, цизаприд, эритромицин внутривенно, торемифен, мизоластин, моксифлоксацин, антиаритмики классов IA и III).
- Диарея, кровотечения, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия. Нужен контроль врача.
- Другие реакции. В инструкции EMA разобраны нарушения заживления ран, остеонекроз, аневризмы и расслоение артерий, почечная недостаточность, повышение АЛТ, интерстициальная болезнь лёгких, особенности у детей.
- Карточка пациента. Пациенту выдают карточку, которую нужно показывать врачам.
- Противопоказания: гиперчувствительность к действующему или вспомогательным веществам; врождённый синдром удлинённого QTc; QTc более 480 мсек; совместный приём перечисленных выше препаратов; кормление грудью.
Беременность, кормление грудью и контрацепция
По инструкции EMA, женщинам детородного возраста и фертильным мужчинам нужна эффективная контрацепция во время лечения и не менее четырёх месяцев после последней дозы. Данных о применении у беременных мало; в исследованиях на крысах отмечено значительное влияние на все этапы репродукции. Лечение у беременных продолжают, только если польза для матери превышает риск для плода. Кормление грудью противопоказано во время лечения. Результаты исследований на животных указывают, что препарат может снижать фертильность у мужчин и женщин.
Возможные побочные эффекты
По данным инструкции EMA, чаще всего отмечались диарея, сыпь, тошнота, артериальная гипертензия и головная боль. О любых нежелательных реакциях, особенно о сердцебиении, обмороках, головокружении, сообщайте врачу. Полный перечень приведён в инструкции EMA.
Упаковка, хранение и обращение
- Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг и 300 мг в блистерах ПВХ/ПВДХ/алюминий; в упаковке 30 таблеток.
- Хранить при температуре не выше 30 °C. Срок годности — 4 года.
- Особых требований к утилизации нет.
Как заказать Капрелсу: пошагово
- Свяжитесь с менеджером: +7 700 717 00 22, WhatsApp или Telegram. Мы уточним, какая дозировка и сколько упаковок вам нужно.
- Менеджер собирает информацию и согласовывает с вами стоимость и сроки.
- Мы составляем официальный договор. Предоплата 20% вносится при оформлении заказа, остальные 80% — после получения заказа.
- Мы заказываем препарат и контролируем доставку на каждом этапе.
- Вы получаете заказ. Чеки, квитанции и сопроводительные документы доставляются вместе с препаратом.
Доставка и документы
Мы доставляем Капрелсу по Казахстану (Алматы, Астана, Шымкент, Талдыкорган, Актау, Атырау и другие города) и в страны СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан, Беларусь, Узбекистан. Сроки зависят от дозировки, страны и способа доставки и согласуются с менеджером до заключения договора. Подробные условия: доставка и оплата.
Источники информации
- Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA): Caprelsa, страница EPAR; Краткая характеристика препарата (SmPC), английский язык. Держатель регистрационного удостоверения в ЕС: Esteve Pharmaceuticals S.A. (Испания), первая регистрация 17 февраля 2012.
- Российская инструкция к препарату на нашем сайте: инструкция по применению.
Информация изложена в пересказе и не заменяет официальную инструкцию и консультацию врача. Сверка с источниками выполнена 19 октября 2026 года.
Частые вопросы о препарате Капрелса
Сколько стоит Капрелса в Казахстане?
Цена зависит от дозировки, упаковки и курса лечения. Менеджер назовёт стоимость до заключения договора: контакты.
Как заказать и купить Капрелсу?
Свяжитесь с менеджером по телефону, в WhatsApp или Telegram. Мы согласуем с вами стоимость и сроки, составим договор, закажем препарат и доставим его. Предоплата 20% вносится при оформлении заказа, остальные 80% — после получения заказа. Условия: доставка и оплата.
В какие города и страны вы доставляете Капрелсу?
По Казахстану (Алматы, Астана, Шымкент, Талдыкорган, Актау, Атырау и другие города) и в страны СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан, Беларусь, Узбекистан.
Кто производитель препарата Капрелса?
Держатель регистрационного удостоверения в ЕС: Esteve Pharmaceuticals S.A. (Испания).
Как принимать Капрелсу?
Взрослым — 300 мг один раз в сутки в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Если дозу пропустили и до следующей остаётся меньше 12 часов, пропущенную не принимают; двойную дозу не принимают.
Зачем нужны ЭКГ и анализы при лечении Капрелсой?
Препарат может удлинять интервал QTc и вызывать опасные нарушения ритма. Поэтому ЭКГ и электролиты контролируют до начала и во время лечения.
Кому нельзя принимать Капрелсу?
Нельзя при гиперчувствительности, врождённом синдроме удлинённого QTc, QTc более 480 мсек, при приёме ряда препаратов, удлиняющих QTc, и при кормлении грудью.
Можно ли применять Капрелсу детям?
По инструкции EMA препарат применяют у детей и подростков от 5 лет; дозу рассчитывают по площади поверхности тела, назначает врач.
Где прочитать полную инструкцию по применению Капрелса?
Подробное описание, режим дозирования, противопоказания и побочное действие собраны на странице инструкции по применению Капрелса. Официальные тексты производителя и регуляторов указаны в разделе «Источники информации».
Читайте также
- Инструкция по применению Капрелса (вандетаниб)
- Другие препараты по теме: Рецевмо, Кабометикс, Кометрик
- Все противоопухолевые препараты
Заказать Капрелсу (вандетаниб) с доставкой в Алматы, Астану, по Казахстану и странам СНГ.
+7 700 717 00 22 WhatsApp Telegram Все контакты
Отправляем по странам СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан (Бишкек), Беларусь, Узбекистан (Ташкент), а также по регионам Казахстана: Астана, Шымкент, Талдыкорган, Актау, Атырау и другие. Условия доставки и оплаты.
