Описание
Пролейкин — противоопухолевый, иммуномодулирующий препарат группы цитокинов с активным действующим веществом алдеслейкин. Рекомбинантная форма имеет отличия от природного интерлейкина (не имеет концевого N-аланина, не гликозилирована, в положении 125 цистеин замещен на серин), но при этом в полной мере обладает активностью человеческого интерлейкина2.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый, иммуномодулирующий препарат группы цитокинов.
Алдеслейкин представляет собой рекомбинантный человеческий интерлейкин-2, белок с молекулярной массой равной примерно 15 600 дальтон, который получают при помощи технологии рекомбинантной ДНК, с применением штамма Escherichia coli, который содержит модифицированный ген человеческого интерлейкин-2.
Рекомбинантному человеческому интерлейкину-2 характерны некоторые структурные отличия от природного интерлейкина-2 (не имеет концевого аланина, не гликозилирована, в 125 аминокислотном положении цистеин замещен на серин), но обладает одинаковой биологической активностью.
Вещество активирует эндогенную иммунную защиту; стимулирует Т-лимфоциты и естественные киллерные клетки, которые участвуют в механизмах определения и уничтожения опухолевых клеток.
Фармакокинетика препарата Пролейкин
Всасывание и метаболизм
Абсолютная биодоступность составляет 35-47%.
87% алдеслейкина метаболизируется в почках до аминокислот (в клетках эпителия проксимальных извитых почечных канальцев).
Выведение
Кривая Т1/2 активного вещества в сыворотке крови при внутривенном струйном введении имеет биэкспоненциальный характер. Т1/2 α-фазы составляет 13 мин, Т1/2 β-фазы — 85 мин.
При п/к введении кинетические свойства лекарственного препарата можно описать при помощи однокамерной модели, при этом Т1/2 составляет 5,3 часа. Более продолжительное время полувыведения, по сравнению с внутривенным введением, объясняется продолжающейся абсорбцией вещества из подкожной клетчатки в месте введения в течение фазы элиминации из плазмы.
Активное вещество в основном выводится почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации, при этом значительная часть дозы метаболизируется почками, в результате этого в моче не обнаруживается биологически активный алдеслейкин. Вторичный путь выведения — это рецептор-опосредованное взаимодействие с клетками-мишенями. Активно этот процесс протекает при длительном курсе терапии. Между циклами приема, когда препарат не вводится, клиренс интерлейкина-2 восстанавливается до исходных уровней. Определяемая величина клиренса в организме человека в результате кратковременного (в течение 15 минут) и продолжительного 24-часового в/в введения приблизительно соответствует скорости клубочковой фильтрации.
Режим дозирования
Препарат предназначен для п/к и в/в введения.
Режим дозирования
Препарат предназначен для п/к и в/в введения.
Режим дозирования при п/к введении
При п/к введении назначается 18 млн.ME ежедневно в течение 5 дней, с последующим 2-х дневным перерывом. В течение следующих 3-х недель — по 18 млн.ME в 1-ый и 2-ой день каждой недели и по 9 млн.ME, а в 3-ий, 4-ый и 5-ый дни недели. После недельного перерыва, повторяют такой же 4-недельный цикл.
Режим дозирования при в/в введении
Терапия проводится в виде индукционных и поддерживающих циклов.
При индукционном цикле лечения назначается 18 млн.МЕ/м2 в виде суточной в/в инфузии в течение 5-ти дней, с последующим перерывом в 2-6 дней. В течение следующих 5 дней препарат принимается по аналогичной схеме с последующим 3-недельным перерывом. По завершении 3-недельного перерыва назначается второй индукционный цикл лечения.
Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
