Описание
Ксоспата — противоопухолевое препарат ингибитор тирозинкиназ FLT3 и AXL, применяемый для лечения взрослых пациентов с рефрактерным острым или рецидивирующим миелолейкозом (ОМЛ) с мутацией FLT3, который производится в виде таблеток, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, двояковыпуклые, круглые с фаской с двух сторон и гравировкой логотипа компании на одной стороне и «235» на другой.
Фармакологическое действие
Низкомолекулярный ингибитор FMS-подобной тирозинкиназы 3 (FLT3) и тирозинкиназы AXL. Активное вещество гилтеритиниб продемонстрировал возможность ингибировать передачу сигнала от рецептора FLT3 и пролиферацию в бластных клетках, которые экспрессируют этот рецептор на своей поверхности, включая FLT3-D835Y, FLT3-ITD и FLT3-1ТО-Э835У. Кроме этого, он индуцирует апоптоз лейкемических клеток, экспрессирующих FLT3-ITD.
У больных с рецидивирующим или рефрактерным острым миелоидным лейкозом (ОМЛ), которые получают гилтеритиниб в дозировке 120 мг, значительное (>90%) ингибирование фосфорилирования FLT3 происходит быстро (в течение 24 часов после приема первой дозы) и имеет устойчивый характер, о чем свидетельствуют результаты тестирования ингибирующей активности плазмы ex vivo.
Фармакокинетика
У пациентов с рефрактерным или рецидивирующим острым миелоидным лейкозом действующее вещество гилтеритиниб, применяемый в дозах от 20 мг до 450 мг в сутки, обладает фармакокинетикой линейной и пропорциональной дозе.
Показания активных веществ препарата Ксоспата
Рефрактерный или рецидивирующий острый миелоидный лейкоз (ОМЛ) с мутациями FLT3 для применения в качестве монотерапии.
Режим дозирования
Лечение должно быть произведено врачом, имеющим опыт проведения противоопухолевой химиотерапии. Перед началом приема препарата у пациентов с рецидивирующим или рефрактерным ОМЛ нужно получить подтверждение наличия мутации FMS3 (тирозинкиназного домена [ТКД] или внутренней тандемной дупликации [ВТД]) с помощью валидированного теста.
Препарат принимают в дозе 120 мг 1 раз в сутки.
Лечение требуется продолжать до прогрессирования болезни или развития непереносимой токсичности. Ответ на лечение может быть отсроченным; поэтому следует учесть, что при применении в необходимых дозировках до получения клинического ответа может пройти до 6 месяцев.
При отсутствии ответа на прием препарата через 4 недели дозировка может быть увеличена до 200 мг (пять таблеток по 40 мг) 1 раз в сутки.
У больных, перенесших трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток, прием гилтеритиниба может быть возобновлен.
Биохимические уровни крови, включая уровень КФК, необходимо оценивать перед назначением, на 15-й день первого цикла, а позже ежемесячно в течение всего периода приема препарата.
ЭКГ исследование необходимо производить перед началом приема, на 8-й и 15-й дни первого цикла, а также перед началом следующих двух последовательных циклов лечения. Пациентам с продолжительностью QTсF>500 мсек потребуется отмена лечения или снижение дозировки гилтеритиниба.
При развитии токсических эффектов коррекция дозировки гилтеритиниба производится по специальной схеме.
Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
