Описание
Компания Medical&Pharma предлагает современное лекарство Бондронат (Ибандроновая кислота) — ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Его относят к группе противоопухолевых препаратов, который содержит активное вещество Ибандроновую кислоту. Вещество проявляет особенное селективное действие на костную ткань вследствие высокой аффинности к минеральным компонентам костей. Тормозит активность остеокластов, уменьшает частоту скелетных осложнений при злокачественных образованиях.
Ибандроновая кислота тормозит развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к уменьшению частоты скелетных осложнений, потребности в проведении лучевой терапии, интенсивности болевого синдрома и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, таким образом, приводя к значительному улучшению качества жизни.
Состав препарата Бондронат (Ибандроновая кислота)
1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:
- действующее вещество: ибандроновая кислота 1 мг (в виде натрия ибандроната моногидрата 1.125 мг);
- вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат, кислота уксусная 99%, вода для инъекций.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
- действующее вещество: ибандроновая кислота 50 мг (в виде натрия ибандроната моногидрата 56.25 мг);
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, силикагель коллоидный безводный, кислота стеариновая;
- оболочка опадрай: гипромеллоза, тальк, титана диоксид.
Показания к применению Бондроната
- Метастатическое поражение костей с целью снижения риска патологических переломов, возникновения гиперкальциемии, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при угрозе переломов и болевом синдроме.
- Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
Фармакодинамика
Ибандроновая кислота снижает остеокласт-ассоциированное освобождение факторов роста опухоли, сдерживает распространение и инвазию клеток опухоли, in vitro оказывает синергический эффект с таксанам. Ибандроновая кислота сдерживает костное разрушение, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами.
Ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани в дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные. Ингибирующее действие ибандроновой кислоты при гиперкальциемии на индуцированный опухолью остеолиз и, особенно, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию, происходит со снижением уровня кальция в сыворотке крови и выделении кальция с мочой. Во многих случаях содержание кальция в крови нормализуется в течение 4-7 дней после введения вещества. Период времени до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного кальция до 3 ммоль/л составляет 18-26 дней.
Ибандроновая кислота дозозависимо подавляет опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции: пиридинолин и дезоксипиридинолин.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема препарат быстро поглощается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации TCmax 0.5-2 часа (медиана – 1 час) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0.6%. Одновременный прием напитков (кроме чистой воды) или пищи уменьшает биодоступность вещества на 90%. Прием напитков или пищи через 30 мин после ибандроновой кислоты уменьшает ее биодоступность на 30%. При приеме препарата за 60 мин до еды не наблюдается значимого снижения биодоступности.
В плазме концентрация ибандроновой кислоты увеличивается пропорционально дозе введенного внутривенно (в дозе до 6 мг) или принятого после перорального приема препарата (в дозе до 100 мг).
Биодоступность ибандроновой кислоты снижается до 75% при ее приеме через 2 часа после еды, в связи с чем таблетки бондроната советуется принимать натощак с дальнейшим приемом пищи не ранее чем через 30 мин.
Распределение
После того как вещество попало в системный кровоток, оно быстро всасывается в костной ткани или выводится с мочой. Кажущийся конечный Vd — 90 л, количество препарата в костной ткани, обычно, достигает 40-50% от циркулирующей в крови дозы. Связывание с белками плазмы при терапевтических концентрациях препарата составляет 87%. Из этого следует, что вероятность появления межлекарственного взаимодействия, из-за вытеснения из связи с белками, довольно низкая.
Метаболизм
Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.
Выведение
40-50% количества препарата, циркулирующего в крови, проникает в костную ткань и накапливается в ней, невпитавшийся препарат выводится в неизмененном виде почками. Оставшийся препарат после перорального введения выводитсяс калом в неизмененном виде.
Терминальный период полувыведения 10-60 часов. Концентрация препарата в крови снижается быстро и достигает 10% от максимальных показателей через 3 часа после в/в введения и 8 часов после перорального приема.
При в/в назначении пациентам с метастатическим поражением костей ибандроновой кислоты с интервалом 4 недели в течение 48 недель системной кумуляции не отмечено Общий клиренс ибандроновой кислоты 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обуславливает 50-60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Отличие между общим и почечным клиренсом отражает всасывание вещества в костной ткани.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола. Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц азиатской расы и южно-европейской. Относительно негроидной расы данных недостаточно.
Больные с нарушением функции почек
Экспозиция бондроната у пациентов с различными нарушениями функции почек зависит от клиренса креатинина (КК). По сравнению со здоровыми добровольцами (среднее значение КК=120 мл/мин), после однократной в/в инъекции 6 мг ибандроновой кислоты (15-минутная инфузия) средняя AUC0-24 выше на 14% у пациентов с легкой степени тяжести нарушения функции почек (среднее значение КК=68.1 мл/мин) и на 86% у пациентов со средней степенью тяжести нарушений функции почек (среднее значение КК=41.2 мл/мин). Средняя концентрация не возрастает у больных с легкой степенью тяжести нарушения функции почек и увеличивается на 12% у пациентов с средней степенью тяжести нарушения функции почек. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК<30 мл/мин) при приеме препарата в течение 21 дня внутрь в дозе 10 мг концентрация вещества в плазме крови в 2-3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата. Однако пациентам с тяжелым нарушением функции почек (КК<30 мл/мин) следует снизить дозу препарата до одной таблетки 50 мг один раз в неделю. Для больных с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (КК>30 мл/мин) коррекции дозы при приеме внутрь не требуется. При в/в инфузии требуется коррекция дозы и времени введения у лиц с метастатическим поражением костей при раке молочной железы. 37% ибандроновой кислоты выводится из организма во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Больные с нарушением функций печени
Отсутствуют данные о фармакокинетике бондроната у пациентов с нарушением функций печени. Печень не играет существенной роли в клиренсе препарата, который не метаболизируется, а связывается в костной ткани или выводится через почки. У лиц с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Кроме того, в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо взаимодействует с белками плазмы крови, поэтому вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому увеличению концентрации ибандроновой кислоты в крови.
Пожилой возраст
Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов.
Дети
Отсутствуют данные о применении бондроната у лиц младше 18 лет.
Фармацевтические характеристики
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость.
- Таблетки: белого или почти белого цвета, продолговатой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне таблетки гравировка «L2», на другой «IT».
Упаковка, срок годности, условия хранения Бондронат
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 2 мг/2 мл и 6 мг/6 мл. По 2 мл или 6 мл препарата во флакон из бесцветного стекла гидролитического типа 1 (ЕФ), укупоренный резиновой пробкой, ламинированной пленкой и обжатый колпачком алюминиевым с отрываемой крышкой. Флакон вместе с инструкцией помещен в пачку картонную.
- Таблетки, покрытые оболочкой.
Срок годности 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Концентрат для приготовления раствора для инфузий хранить при температуре не выше 30°С. Препарат хранить в недоступном для детей месте.
Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
Отзывы
Отзывов пока нет.