Пн – Вс
Круглосуточно
+7 700 717 00 22
Казахстан, Алматы
info@medpharm.kz
ул. Жарокова 284/2, 3-этаж
Обратная связь

Алкеран – Alkeran (Мелфалан) 2 мг №25 таб. (Европа)

Medical&Pharma Service

Алкеран – Alkeran (Мелфалан) 2 мг №25 таб. (Европа)

Алкеран (Мелфалан) – противоопухолевое средство и иммуномодулирующий агент, алкилирующего типа, относящееся к группе хлорэтиламинов, который помогает эффективно бороться с раком, разрушая злокачественные клетки. Результатом процесса алкилирования является изменение структуры нуклеиновых кислот и белков, прекращающих жизнедеятельность опухолевых клеток. В ходе терапии снижается количество молодых патологических клеток, выделяемых костным мозгом .Препарат может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с другими средствами.   Средство принимается не только внутривенно, но и перорально. Оно позволяет добиться ремиссии у 50% больных.

Описание

Алкеран (Мелфалан) – противоопухолевое средство и иммуномодулирующий агент, алкилирующего типа, относящееся к группе хлорэтиламинов, который помогает эффективно бороться с раком, разрушая злокачественные клетки. Результатом процесса алкилирования является изменение структуры нуклеиновых кислот и белков, прекращающих жизнедеятельность опухолевых клеток. В ходе терапии снижается количество молодых патологических клеток, выделяемых костным мозгом .Препарат может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с другими средствами.   Средство принимается не только внутривенно, но и перорально. Оно позволяет добиться ремиссии у 50% больных.

Стоит отметить, что Алкеран демонстрирует высокую эффективность при миеломе. Эффективен при лечении больных истинной полицитемией. Также наблюдается хороший эффект при карциноме молочной железы. В некоторых случаях пациентам показана регионарная артериальная перфузия. Чаще всего такое введение препарата применяют  при локализованной миеломе конечностей, саркоме мягких тканей конечностей. Внутривенное введение в достаточно высокой дозировке применяется при таких диагнозах, как: множественная миелома; распространенный рак яичников; карцинома.

Состав

Одна таблетка:

  • Активное вещество: мелфалан 2 мг.
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон.
  • Оболочка: опадрай белый  (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол).

Порошок для приготовления раствора:

  •  Активное вещество: мелфалан 50 мг
  • Вспомогательные вещества: повидон К12, хлористоводородная кислота.
  • Растворитель: натрия цитрат, пропиленгликоль, этанол (96%), вода для инъекций.

Показания к применению

Для лекарственных форм, принимаемых внутрь:

  • множественная миелома,
  • истинная полицитемия.

Для инъекций:

  • меланома конечностей,
  • лимфоэпителиальная опухоль Шлинке,
  • саркома мягких тканей конечностей (в т.ч. гемангиоэндотелиома),
  • регионарные перфузии,
  • прогрессирующая нейробластома у детей.

В/а и интраперитонеальное введение относительно высоких доз:

  • меланома (поздние стадии),
  • нейробластома,
  • рак толстой и прямой кишки,
  • рефрактерные онкологические болезни крови с последующей трансплантацией аутологичного костного мозга.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство алкилирующего типа, относящееся к группе хлорэтиламинов. Результатом процесса алкилирования является изменение структуры нуклеиновых кислот и белков, прекращающих жизнедеятельность опухолевых клеток. Мелфалан является бифункциональным алкилирующим средством. Механизм алкилирования заключается в ковалентном связывании образующихся из двух бис-2-хлорэтильных групп углеродных промежуточных соединений с азотом в седьмой позиции гуанина ДНК и перекрестном связывании двух спиралей ДНК, что приводит к нарушению репликации клетки. Создает первичное повреждение макромолекул ДНК и повреждает ее полимеризацию и редупликацию, содействует образованию дефектных форм ДНК, вследствие связывания с гуанином в 7 позиции. Активен в отношении покоящихся и активно делящихся опухолевых клеток.

Блокирует нормальный митоз клеток в быстропролиферирующих тканях. Больше всего чувствительными фазами митотического цикла являются конец фазы G2 и переход G2-I; при более высоких дозах – переход S-G2 и репликация ДНК.

По отношению к клеткам злокачественных опухолей лимфатических узлов проявляет сравнительно высокую избирательность воздействия. Максимальная эффективность наблюдается в лечении лимфосаркомы, хронического лимфолейкоза и лимфогранулематоза.

В ходе терапии снижается количество молодых патологических  клеток, выделяемых костным мозгом. При приеме лекарства прежде всего нарушается гранулоцитопоэз, после лимфопоэз и в меньшей мере эритро- и тромбоцитопоэз. После прекращения приема препарата картина крови быстро нормализуется. Выраженность цитотоксического действия прямо зависит от величины используемой дозы.

При полной гибели опухолевой ткани в жизненно важных органах  необратимых изменений (исключая костный мозг) не наблюдается.

Особенной морфологической особенностью являются регенерация нервных волокон и стимуляция пролиферативных процессов в окружающей опухоль соединительной ткани.

Повышает фолликулостимулирующую функцию гипофиза, усиливает секрецию кортикостерона. Дозолимитирующими осложнениями являются мукозиты и нарушения ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме всасывание мелфалана сильно колеблется от времени первого появления активного вещества в плазме, так и от уровня максимальной концентрации в плазме крови.

В обследовании с участием 18 пациентов, при приеме таблеток мелфалан дозах от 0,2 до 0,25 мг/кг массы тела, максимальная концентрация в плазме (диапазон от 87 до 350 нг/мл) была достигнута через 0,5-2,0 часа. При пероральном приеме мелфалана сразу после еды, сдвигалось время достижения максимальной концентрации в плазме и снижалась площадь под кривой концентрация-время на 39-54%.

Распределение

Проникновение мелфалана через гематоэнцефалический барьер ограничено. В нескольких исследованиях  определяемого количества препарата в спинномозговой жидкости не было обнаружено. Низкие концентрации мелфалана в ликворе (~10% от уровня в плазме) наблюдались в исследовании у детей, которым в однократный прием назначались высокие дозы.

Выведение

У 13 пациентов после перорального приема мелфалана в дозе 0,6 мг/кг массы тела период полувыведения составил 90 ± 57 мин, при этом через 24 часа в моче обнаруживалось 11% препарата.

У 18 пациентов после приема мелфалана в таблетках в дозе от 0,2 до 0,25 мг/кг массы тела, средний период полувыведения был 1,12 ± 0,15 часа.

У 8 пациентов после однократного болюсного введения мелфалана в дозе 0.5-0.6 мг/кг T1/2 в начальной и терминальной фазе составляли соответственно 7.7±3.3 и 108±20.8 минут. После парентерального введения Алкерана в плазме крови  определялись его метаболиты – дигидроксимелфалан и моногидроксимелфалан, концентрация которых показывала максимальные уровни на 60 и 105 мин соответственно. Период полувыведения при добавлении Алкерана к сыворотке больных in vitro при 37°С был подобен таковому in vivo и составлял 126±6 минут. Поэтому предполагают, что главной причиной, характеризующей длительность периода полувыведения  в организме, значит его спонтанное разрушение, а не ферментный метаболизм.

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушении функции почек клиренс мелфалана может быть снижен.

Пациенты пожилого возраста

Не наблюдалось взаимосвязи между возрастом и клиренсом мелфалана или его периодом полувыведения.

Фармацевтические характеристики

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Ядро таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, круглые, на сторонах которых выдавлены надписи «GX ЕН3» с одной стороны и «А» с другой стороны.
  • Порошок для приготовления раствора белого или почти белого цвета. Растворитель – бесцветный, прозрачный раствор со спиртовым запахом, практически не содержит видимых частиц. При растворении в 10 мл растворителя практически не содержит видимых частиц.

Упаковка, срок годности, условия хранения

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг. По 25 таблеток во флаконе из желтого стекла, каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку .
  • Флаконы стеклянные в комплекте с растворителем, с инструкцией по применению, упакованные в пачки картонные.

Условия хранения: в холодильнике при температуре 2-8°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

  • Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения 50 мг – 3 года.
  • Препарат в форме таблеток 2 мг – 2 года.

 

 

 

Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.

Заказать и купить Алкеран (Мелфалан) в Алматы

Заказать и купить Алкеран (Мелфалан) в Казахстане

Позвоните и узнайте цену Алкеран (Мелфалан)

Работаем и отправляем Алкеран (Мелфалан) по странам СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия, Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Алкеран (Мелфалан) по регионам Казахстана: Нур-Султан (Астана), Шымкент, Талдыкорган, Актау и другие.

Детали

Производитель

Aspen

Страна производитель

ЮАР

Тип

Таблетки

Отзывы

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Алкеран – Alkeran (Мелфалан) 2 мг №25 таб. (Европа)”

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *