Описание
Опсамит (Мацитентан) — препарат исключительный в своем роде, предназначенный для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Действие таблеток Опсамит обеспечивает основной компонент — вещество мацитентан. Мацитентан отличается высоким уровнем активности. Вещество блокирует рецепторы сосудосуживающих пептидов (эндотелина) и таким образом предотвращает сужение просвета артерий.
Согласно проведенным исследованиям, использование Опсамита позволяет улучшить такие важные показатели, как сердечный индекс и легочное сосудистое сопротивление, и в результате уменьшить число госпитализаций у пациентов с ЛАГ.
Состав
1 таблетка, покрытая, пленочной оболочкой, содержит
- активное вещество — мацитентан 10 мг.
- дополнительные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, моногидрат лактозы, натрия крахмала гликолят (тип А), стеарат магния, повидон, полисорбат 80, вода очищенная.
- вспомогательные вещества (оболочка): опадрай белый (Opadry AMВ white)( поливиниловый спирт, частично гидролизованный, тальк, диоксид титана, ксантановая камедь, лецитин (соевый)).
Показания препарата Опсамит
Опсамит (Мацитентан) рекомендован при легочной артериальной гипертензии II-III.
Длительный курс лечения прописывают пациентам страдающим следующими заболеваниями:
- первичная легочная артериальная гипертензия (идиопатической и наследственной);
- врожденный неосложненный порок сердца и с легочной артериальной гипертензией;
- нарушения соединительных тканей и легочной артериальной гипертензией.
Фармакодинамика
Препарат содержит мацитентан — вещество, являющееся антагонистом рецепторов к эндотелину-1, способным связываться с рецепторами эндотелина типов А и В, который воздействует на эндотелиновые рецепторы, образуя сложные структуры. Эндотелин-1 является универсальным медиатором различных эффектов, отвечающим за ряд процессов, включая клеточную пролиферацию, воспалительные и гипертрофические процессы, индукцию фиброза и вазоконстрикцию.
Благодаря влиянию препарата Опсамита на группу эндотелиновых рецепторов оказываются следующие положительные процессы:
- продолжительно / длительная блокада рецепторов, отвечающих за активность гладкомышечных клеток легочных артерий;
- замедление и предотвращение активации вторичных мессенджеров эндотелин-опосредованного механизма, действие которых приводит к вазоконстрикции и пролиферации гладкомышечных клеток.
- смягчаются последствия пролиферации и вазоконстрикции вышеуказанных клеток.
Фармакокинетика
Фармакокинетику мацитентана и его активного метаболита изучали главным образом на здоровых добровольцев.
У лиц с ЛАГ концентрация мацитентана в плазме крови была в 1.2 раза выше, чем у здоровых лиц. Концентрация в плазме крови активного метаболита, который приблизительно в 5 раз менее активен, чем мацитентан, была приблизительно в 1.3 раза выше у лиц с ЛАГ, чем у здоровых лиц. У лиц с ЛАГ на фармакокинетику мацитентана не влияла тяжесть заболевания.
Всасывание
попадая в желудочно-кишечный тракт, препарат, всасывается и кумулируется в плазме крови. Спустя 7-8 часов после приема начальной дозировки наступает максимальная концентрация мацитентана. Понижение максимального количества действующего вещества происходит медленно.
Полупериод осваивания мацитента и метаболитов составялет 16 и 48 часов соответственно.
Допускается прием препарата совместно с пищей, это не влияет на конечное усвоение, скорость образования метаболитов, всасывание.
Распределение
Влияние действующего вещества и его метаболитов распространяется на большинство систем организма. До 99% вещества активно соединяется с белковыми структурами плазмы крови, включая:
- гликопротеины, кислые тип альфа-1;
- альбумин (максимальный уровень связывания).
Данные распространения мацитентана и его метаболитов, с учетом начальной дозировки, не превышают 50 и 40 литров. В дозах до 30 мг, после повторного применения, фармакокинетические данные мацитентана изменялись пропорционально .
Метаболизм
В основном метаболизм мацитентана осуществляется путем окислительного депропилирования сульфамидной группы, при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 (99%) и, в меньшей доле, изоферментами CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C19. Метаболизм мацитентана заканчивается созданием активного метаболита, который циркулируя в плазме, может оказывать действие, подобное с действием мацитентана. Активный метаболит, как и мацитентан, не оказывают выраженного ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты цитохрома Р450 в клинически значимых концентрациях; также они не являются ингибиторами транспортных систем почек и печени, в клетки печени они проникают путем пассивной диффузии.
Активный метаболит, как и мацитентан, не являются ингибиторами выводящих печеночного или почечного транспортеров в клинически значимых концентрациях.. в клинически значимой концентрации Мацитентан ингибирует белок резистентности рака молочной железы (BCRP) в кишечнике.
Выведение
Мацитентан, главным образом, выводится в процессе активного метаболизма, происходящего в печени. Около 50% принятой дозы выводится почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика мацитентана и его активного метаболита не зависит от популяционных характеристик, таких как пол, возраст пациента, нацию, проживание в особых климатических зонах.
Нарушение функции почек.
Индивидуальная доза Опсамита назначается людям, страдающим почечной недостаточностью, в средней и тяжелой форме. Установлено, что концентрация мацитентана и его активного метаболита в плазме крови у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) увеличивалась в 1.3 и 1.6 раза соответственно. Вместе с тем, это увеличение признается как не имеющее клинической значимости.
Нарушение функции печени.
Установлено, что концентрация мацитентана и его активного метаболита в плазме крови у больных с печеночной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести снижалась на 21%, 34% и 6% соответственно, а его активного метаболита — на 20%, 25% и 25% соответственно. Данное изменение расценивается как не имеющее клинической значимости. Пациенты, страдающие с печеночной недостаточностью в легкой, средней и тяжелой форме, не отмечали особого дискомфорта и осложнений.
Фармацевтические характеристики
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой круглой формы, от белого до почти белого цвета, диаметром 5.5 мм, двояковыпуклые, с тиснением «10» на обеих сторонах.
Упаковка, срок годности, условия хранения
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: 14, 28, 30 или 60 шт. По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и алюминиевой фольги. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Срок хранения 5 лет. Не применять по истечении срока годности!
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте!
Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
Отзывы
Отзывов пока нет.