Бозенекс — Bozeneks (Бозентан)

Описание

Препарат Бозенекс представляет собой вазодилатор, обладающий свойствами ингибирования активности эндотелиновых рецепторов. Препарат Бозенекс помогает снизить симптоматику артериальной легочной гипертензии, повышает возможность переносить физические нагрузки и восстанавливает поврежденные легочные сосуды.

Основным действующим веществом Бозенекса является Бозентан. Бозентан — антагонист эндотелиновых рецепторов. Избыточная продукция эндотелина провоцирует развитие легочной гипертензии. Препарат Бозенекс препятствует прием лекарственного средства, которое блокирует активность эндотелиновых рецепторов при этом, на другие нервные окончания не оказывая влияния.

Состав Бозенекс

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• действующее вещество: бозентана моногидрат 129,082 мг, что в пересчете на бозентан составляет 125.000 мг;
• дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, глицерил дибегенат, повидон К90, магния стеарат;
• пленочная оболочка: опадрай розовый (гипромеллоза, титана диоксид), этилцеллюлоза, тальк, триацетин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый;

Показания препарата Бозенекс

• При легочной артериальной гипертензии с целью улучшения толерантности к физическим нагрузкам и клинических симптомов у взрослых и детей старше 3-х лет, включая:

первичную (идиопатическую и наследственную) легочную артериальную гипертензию;

вторичную легочную артериальную гипертензию на фоне склеродермии при отсутствии значимого поражения легких;

легочную артериальную гипертензию, ассоциированную с врожденными пороками сердца.

• Для снижения числа новых дигитальных язв у взрослых при прогрессирующем язвенном поражении конечностей и системной склеродермии.

Фармакодинамика

Бозентан препятствует гипертрофическим изменениям артерий правого желудочка и легких, уменьшает сопротивление сосудов в легких, снижает давление в сосудах легких, значительно повышает сердечный индекс. Действующее вещество Бозенекса при наличии фиброза нижних отделов дыхательных путей уменьшает уровень коллагена, что снижает образование фиброзных тканей. В комплексе с другими лекарственными средствами проведение длительного применения препарата значительно уменьшает выраженность симптомов повышенного артериального давления в легочных сосудах и увеличивает способность пациента к физической нагрузке. терапия лекарством позволяет предотвратить появление новых язвенных повреждений при склеродермии системного характера.

Бозентан является неселективным антагонистом эндотелиновых рецепторов типа A и B. Бозентан снижает как системное сосудистое сопротивление, так и легочное, приводя к увеличению сердечного выброса без увеличения ЧСС.

Нейрогормон эндотелин-1 является одним из самых мощных среди известных вазоконстрикторов, который также обладает способностью стимулировать клеточную пролиферацию, фиброз, ремоделирование и гипертрофию, а также проявляет противовоспалительную активность. Эти эффекты индуцируются при связывании эндотелина-1 с рецепторами A и B, расположенными в клетках и эндотелии гладкой мускулатуры сосудов. Концентрации эндотелина-1 в тканях и плазме крови повышаются при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях и болезни соединительной ткани, в т.ч. склеродермии, при легочной артериальной гипертензии, ишемии миокарда, острой и хронической сердечной недостаточности, атеросклерозе и системной гипертензии, что предполагает участие эндотелина-1 в патогенезе этих заболеваний. Бозентан специфически блокирует эндотелиновые рецепторы и не связывается с другими рецепторами.

Фармакокинетика

В исследованиях с участием здоровых добровольцев подробно изучали фармакокинетику бозентана. У ограниченного числа пациентов с ЛАГ данные по изучению фармакокинетики свидетельствуют о том, что системное воздействие бозентана у пациентов в два раза выше, чем у здоровых добровольцев. У здоровых добровольцев фармакокинетические параметры зависят от времени приема препарата и дозы.
После внутривенной инфузии бозентана клиренс и объем распределения повышаются со временем и снижаются с увеличением дозировки. системная экспозиция бозентана после приема внутрь пропорциональна в дозах до 500 мг. Увеличение максимальной концентрации в плазме крови и AUC по отношению к принятой дозе, при приеме внутрь более высокой дозы бозентана, непропорционально и достигается с меньшей скоростью.

Всасывание

Абсолютная биодоступность бозентана у здоровых добровольцев после приема внутрь составляет около 50%, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата внутрь достигается через 3-5 часов.

Распределение

Бозентан в высокой степени (более 98%) связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Бозентан не проникает в эритроциты.

После однократного введения внутривенного в дозировке 250 мг объем распределения составляет 18 литров.

Метаболизм и выведение

После однократного внутривенного введения в дозировке 250 мг клиренс — 8.2 л/час. Период полувыведения — 5.4 часов. При многократном применении концентрация бозентана в плазме крови снижается постепенно и составляет 50-65% от концентрации при однократном применении. Вероятно, снижение концентрации бозентана обусловлено аутоиндукцией ферментов печени. Равновесное состояние достигается в течение 3-5 дней. Выводится Бозентан с желчью через кишечник после завершения метаболизма в печени при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 . Менее 3% принятой дозы внутрь выводится почками. Образуются 3 метаболита в процессе метаболизма бозентана, но только один из них обладает фармакологической активностью.

Фармакологически активный метаболит преимущественно выводится с желчью. концентрация активного метаболита в плазме крови у взрослых пациентов выше, чем у здоровых добровольцев. Системное воздействие этого метаболита может возрастать у пациентов с признаками холестаза. Бозентан является индуктором изоферментов CYP3A4 и CYP2C9, а также, возможно, Р-гликопротеина и изофермента CYP2C19. Бозентан in vitro подавляет активность насос выведения солей желчных кислот в культурах гепатоцитов. In vitro исследованиях показано, что бозентан не оказывает значимый ингибирующий эффект на ряд изоферментов CYP. Следовательно, препарат Бозенекс не увеличивает концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизм которых опосредован данными изоферментами.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику бозентана у взрослых, на основании исследований всех параметров можно предположить, что такие факторы, как пол, масса тела, расовая принадлежность или возраст пациента не оказывают существенное влияние.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушение функции печени умеренной и тяжелой степени тяжести (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) применение противопоказано.

Применение при нарушениях функции п

Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов с нарушениями функции почек. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение у детей

Использование у детей до 18 лет для уменьшения числа новых дигитальных язв (в связи с отсутствием клинических данных) и детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма) противопоказано.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста старше 65 лет не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Установлена репродуктивная токсичность бозентана в доклинических исследованиях (фетотоксическое и тератогенное действие). При беременности и кормлении грудью применение препарата Бозенекс противопоказано. В доклинических исследованиях выявлено влияние на семенники. Нельзя исключить риск негативного влияния бозентана на сперматогенез у мужчин на основании клинических и доклинических данных. Неблагоприятное влияние длительного лечения бозентаном на сперматогенез у пациентов-мальчиков нельзя исключить.

Фармацевтические характеристики

Бозенекс выпускается в виде таблеток. Таблетки покрыты пленочной оболочкой с концентрацией активного вещества — 62,5 и 125 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, круглые. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, допускается желтоватый оттенок.

Упаковка, срок годности, условия хранения Бозенекс

Упакованы в контурные ячейки по 14 штук. По 4 ячейки упакованы вместе с инструкцией в пачки картонные.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 2 года.

Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.

Заказать и купить Бозенекс (Бозентан) в Алматы

Заказать и купить Бозенекс (Бозентан) в Казахстане

Позвоните и узнайте цену Бозенекс (Бозентан)

Работаем и отправляем Бозенекс (Бозентан) по странам СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия, Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Бозенекс (Бозентан) по регионам Казахстана: Нур-Султан (Астана), Шымкент, Талдыкорган, Актау и другие.