Пн – Вс
Круглосуточно
+7 700 717 00 22
Казахстан, Алматы
info@medpharm.kz
ул. Жарокова 284/2, 3-этаж
Обратная связь

Опсамит – Оpsumit (Мацитентан) 10мг

Medical&Pharma Service

Опсамит – Оpsumit (Мацитентан) 10мг

Опсамит (Мацитентан) – препарат исключительный в своем роде, предназначенный для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Действие таблеток Опсамит обеспечивает основной компонент – вещество мацитентан.  Мацитентан отличается высоким уровнем активности. Вещество блокирует рецепторы сосудосуживающих пептидов (эндотелина) и таким образом предотвращает сужение просвета артерий.

Согласно проведенным исследованиям, использование Опсамита позволяет улучшить такие важные показатели, как сердечный индекс и легочное сосудистое сопротивление, и в результате уменьшить число госпитализаций у пациентов с ЛАГ.

Описание

Опсамит (Мацитентан) – препарат исключительный в своем роде, предназначенный для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Действие таблеток Опсамит обеспечивает основной компонент – вещество мацитентан.  Мацитентан отличается высоким уровнем активности. Вещество блокирует рецепторы сосудосуживающих пептидов (эндотелина) и таким образом предотвращает сужение просвета артерий.

Согласно проведенным исследованиям, использование Опсамита позволяет улучшить такие важные показатели, как сердечный индекс и легочное сосудистое сопротивление, и в результате уменьшить число госпитализаций у пациентов с ЛАГ.

Состав

1 таблетка, покрытая, пленочной оболочкой, содержит

  • активное вещество – мацитентан 10 мг.
  • дополнительные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, моногидрат лактозы, натрия крахмала гликолят (тип А), стеарат магния, повидон, полисорбат 80, вода очищенная.
  • вспомогательные вещества (оболочка): опадрай белый (Opadry AMВ white)( поливиниловый спирт, частично гидролизованный, тальк, диоксид титана, ксантановая камедь, лецитин (соевый)).

Показания препарата Опсамит

Опсамит (Мацитентан) рекомендован при легочной артериальной гипертензии II-III.

Длительный курс лечения прописывают пациентам страдающим следующими заболеваниями:

  • первичная легочная артериальная гипертензия (идиопатической и наследственной);
  • врожденный неосложненный порок сердца и с легочной артериальной гипертензией;
  • нарушения соединительных тканей и легочной артериальной гипертензией.

Фармакодинамика

Препарат содержит мацитентан – вещество, являющееся антагонистом рецепторов к эндотелину-1, способным связываться с рецепторами эндотелина типов А и В, который воздействует на эндотелиновые рецепторы, образуя сложные структуры. Эндотелин-1 является универсальным медиатором различных эффектов, отвечающим за ряд процессов, включая клеточную пролиферацию, воспалительные и гипертрофические процессы, индукцию фиброза и вазоконстрикцию.

Благодаря влиянию препарата Опсамита на группу эндотелиновых рецепторов оказываются следующие положительные процессы:

  • продолжительно / длительная блокада рецепторов, отвечающих за активность гладкомышечных клеток легочных артерий;
  • замедление и предотвращение активации вторичных мессенджеров эндотелин-опосредованного механизма, действие которых приводит к вазоконстрикции и пролиферации гладкомышечных клеток.
  • смягчаются последствия пролиферации и вазоконстрикции вышеуказанных клеток.

Фармакокинетика

Фармакокинетику мацитентана и его активного метаболита изучали главным образом на здоровых добровольцев.

У лиц с ЛАГ концентрация мацитентана в плазме крови была в 1.2 раза выше, чем у здоровых лиц. Концентрация в плазме крови активного метаболита, который приблизительно в 5 раз менее активен, чем мацитентан, была приблизительно в 1.3 раза выше у лиц с ЛАГ, чем у здоровых лиц. У лиц с ЛАГ на фармакокинетику мацитентана не влияла тяжесть заболевания.

Всасывание

попадая в желудочно-кишечный тракт, препарат, всасывается и кумулируется в плазме крови. Спустя 7-8 часов после приема начальной дозировки наступает максимальная концентрация мацитентана. Понижение максимального количества действующего вещества происходит медленно.

Полупериод осваивания мацитента и метаболитов составялет 16 и 48 часов соответственно.

Допускается прием препарата совместно с пищей, это не влияет на конечное усвоение, скорость образования метаболитов, всасывание.

Распределение

Влияние действующего вещества и его метаболитов распространяется на большинство систем организма. До 99% вещества активно соединяется с белковыми структурами плазмы крови, включая:

  • гликопротеины, кислые тип альфа-1;
  • альбумин (максимальный уровень связывания).

Данные распространения мацитентана и его метаболитов, с учетом начальной дозировки, не превышают 50 и 40 литров. В дозах до 30 мг, после повторного применения, фармакокинетические данные мацитентана изменялись пропорционально .

Метаболизм

В основном метаболизм мацитентана осуществляется путем окислительного депропилирования сульфамидной группы, при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 (99%) и, в меньшей доле, изоферментами CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C19. Метаболизм мацитентана заканчивается созданием активного метаболита, который циркулируя в плазме, может оказывать действие, подобное с действием мацитентана. Активный метаболит, как и мацитентан, не оказывают выраженного ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты цитохрома Р450 в клинически значимых концентрациях; также они не являются ингибиторами транспортных систем почек и печени, в клетки печени они проникают путем пассивной диффузии.

Активный метаболит, как и мацитентан, не являются ингибиторами выводящих печеночного или почечного транспортеров в клинически значимых концентрациях.. в клинически значимой концентрации Мацитентан ингибирует белок резистентности рака молочной железы (BCRP) в кишечнике.

Выведение

Мацитентан, главным образом, выводится в процессе активного метаболизма, происходящего в печени. Около 50% принятой дозы выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика мацитентана и его активного метаболита не зависит от популяционных характеристик, таких как пол, возраст пациента, нацию, проживание в особых климатических зонах.

Нарушение функции почек.

Индивидуальная доза Опсамита назначается людям, страдающим почечной недостаточностью, в средней и тяжелой форме. Установлено, что концентрация мацитентана и его активного метаболита в плазме крови у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) увеличивалась в 1.3 и 1.6 раза соответственно. Вместе с тем, это увеличение признается как не имеющее клинической значимости.

Нарушение функции печени.

Установлено, что концентрация мацитентана и его активного метаболита в плазме крови у больных с печеночной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести снижалась на 21%, 34% и 6% соответственно, а его активного метаболита – на 20%, 25% и 25% соответственно. Данное изменение расценивается как не имеющее клинической значимости. Пациенты, страдающие с печеночной недостаточностью в легкой, средней и тяжелой форме, не отмечали особого дискомфорта и осложнений.

Фармацевтические характеристики

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой круглой формы, от белого до почти белого цвета, диаметром 5.5 мм, двояковыпуклые, с тиснением «10» на обеих сторонах.

Упаковка, срок годности, условия хранения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: 14, 28, 30 или 60 шт. По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и алюминиевой фольги. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Срок хранения 5 лет. Не применять по истечении срока годности!

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте!

 

 

 

 

Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.

Заказать и купить Опсамит (Мацитентан) в Алматы

Заказать и купить Опсамит (Мацитентан) в Казахстане

Позвоните и узнайте цену Опсамит (Мацитентан)

Работаем и отправляем Опсамит (Мацитентан) по странам СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия, Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Опсамит (Мацитентан) по регионам Казахстана: Нур-Султан (Астана), Шымкент, Талдыкорган, Актау и другие.

Детали

Производитель

BMS

Страна производитель

Италия

Тип

Капсулы

Отзывы

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Опсамит – Оpsumit (Мацитентан) 10мг”

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *