Описание
Роаккутан (Roaccutane) – лекарство, которое в основном используется для лечения угревой болезни (акне) тяжелой степени, представляющий собой ретиноид (связан с витамином А и содержится в небольших количествах в организме). Основное действующее вещество – Изотретиноин – синтетическим стереоизомером политрансретиноевой кислоты (третиноина). Его изомер – третиноин, также является лекарством от акне.
В большинстве случаев, способствует полному ингибированию излишней продукции кожного сала, нормализации регенерационные функции кожи, тем самым вылечивая угри, акне и себорею. Изотретиноин кумулируется при приеме во внутрь, при наборе определенной кумулятивной дозы, изменяет состав кожного сала, что приводит к полному излечению от акне.
Влияние изотретиноина на организм человека полностью не изучено, но известно, что это вещество воздействует почти на все системы человеческого организма, в том числе: опорно-двигательную, желудочно-кишечную, нервную, мочеполовую, внутренней секреции. Также возможно использование для лечения некоторых форм рака.
Состав
В одной капсуле содержится:
- активное вещество: изотретиноин 10 мг, 20 мг;
- дополнительные вещества: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый;
- оболочка капсулы: глицерол 85% , желатин, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол), краситель железа оксид красный, титана диоксид;
- чернила: шеллак, краситель железа оксид черный; допускается использование готовых чернил Opacode Black.
Показания препарата Роаккутан
- тяжелые формы акне (конглобатные, узелково-кистозные акне);
- акне, не поддающиеся другим видам терапии.
Фармакодинамика
Механизм действия препарата Роаккутан еще не полностью изучен. Однако, очевидно, что улучшение протекания тяжелой формы акне происходит одновременно с дозозависимым снижением активности в работе сальных желез и гистологически показанным уменьшением их размера. Также изотретиноин оказывает противовоспалительное действие на кожу.
Гиперкератоз клеток эпителия сальной железы и волосяной луковицы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы, к ее закупорке избытком сального секрета и кератином, Что приводит к образованию комедона и, в последствии к присоединению воспалительного процесса. Роаккутан ингибирует пролиферацию себоцитов и воздействует на акне, подавляя нормальную дифференциацию. Поскольку кожное сало является основным субстратом для роста Propionibacterium acnes,уменьшение его образования препятствует бактериальной колонизации протоков сальных желез.
Фармакокинетика
Фармакокинетика изотретиноина и его метаболитов имеет линейный характер. Концентрации которого в плазме можно предсказать на основании данных после разового приема.Препарат не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарства.
Всасывание
Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не изучалась, ввиду отсутствия формы выпуска препарата для внутривенного применения. На основании экспериментальных данных на собаках можно предположить, что имеет место довольно низкая и вариабельная системная биодоступность. У пациентов с акне максимальные концентрации в плазме в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак достигались через 2-4 часа и составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл). Вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты, концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1.7 раз выше концентраций в крови. Прием препарата с едой повышает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.
Распределение
Изотретиноин в высокой степени (99.9%) связывается с белками плазмы, в основном, с альбуминами. В широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества.
Объем распределения изотретиноина не изучалась, ввиду отсутствия формы выпуска препарата для внутривенного применения.
У пациентов с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки равновесные концентрации изотретиноина в крови колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у таких пациентов в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. В эпидермисе концентрации изотретиноина в два раза ниже, чем в сыворотке.
Метаболизм
После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота), 4-оксо-изотретиноин и 4-оксо-ретиноин. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин. Его плазменные концентрации в равновесном состоянии в 2.5 раза выше концентрации исходного вещества.
Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью. Соответсвенно, клинические эффекты препарата у пациентов являются результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов.
Выведение
При приеме радиоактивно меченного изотретиноина, он, примерно в одинаковых количествах обнаруживается в моче и кале. Период полувыведения конечной фазы для неизмененного препарата у пациентов с акне равно 19 часам. Период полувыведения конечной фазы для 4-оксо-изотретиноина равняется, в среднем, 29 часам.
Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Примерно через 2 недели после окончания приема Роаккутана эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Мутагенность
Не была подтверждена мутагенность или карциногенность изотретиноина ни в исследованиях in vitro, ни в исследованиях на животных.
Репродуктивная функция
Изотретиноин втерапевтических дозах не уменьшает численность сперматозоидов, их подвижность или строение. Использование препарата мужчинами не угрожает зачатию и развитию эмбриона.
Тератогенность
Как производный витамина А, изотретиноин проявляет эмбриотоксичные и тератогенные свойства. Применение во время беременности запрещено.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Следует контролировать ферменты печени перед началом лечения, через месяц после начала лечения и затем каждые 3 месяца или по показаниям. Были известны случаи обратимого и транзиторного увеличения активности печеночных трансаминаз. Во большинстве случаев данные изменения находились в допустимых пределах и значения впоследствии возвращались к первоначальным во время применения терапии. Во всяком случае, если наблюдается клинически значимое повышение уровня трансаминаз, целесообразно рассмотреть уменьшение дозы или прекращение лечения.
На основании того, что изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата ограничены у такой группы больных.
Нарушение функции почек
Почечная недостаточность и нарушение функции почек и не проявляют отрицательного влияния на фармакокинетику изотретиноина, поэтому Роаккутан можно назначать пациентам с почечной недостаточностью. Однако, таким пациентам рекомендуется начинать лечение с меньшей дозы и постепенно ее увеличивать до максимально переносимой.
Фармацевтические характеристики
- Капсулы 10 мг с однородной суспензией от желтого до темно-желтого цвета. Капсулы овальной формы, длиной 8.3-10.7 мм, диаметром 5.3-7.7 мм, коричнево-красного цвета, непрозрачные. На поверхности капсулы надпись черными чернилами «ROA 10».
- Капсулы 20 мг с однородной суспензией от желтого до темно-желтого цвета. Капсулы овальной формы, длиной 12.4-14.2 мм, диаметром 7.3-9.1 мм, коричнево-белого цвета. На поверхности капсулы надпись черными чернилами «ROA 20».
Упаковка, срок годности, условия хранения
Капсулы 10 мг и 20 мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ/Al, ПВХ/А1 или ПВХ/ПЭ/ПВДХ/А1 по 10 капсул.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещены в пачку картонную.
Рекомендуется хранить при температуре не выше 25 °C, в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
Отзывы
Отзывов пока нет.