Описание
Рапамун — иммунодепресивный препарат, блокирующий активность Т-лимфоцитов. Применяется взрослыми пациентами в качестве профилактики отторжения трансплантата с низким или умеренным иммунологическим риском после трансплантации почки. Выпускается в таблетках по 0.5 мг, 1 мг и 2 мг, а также в виде перорального раствора 1 мг/мл.
Фармакологическое действие препарата:
Препарат ингибирует активацию и пролиферацию Т-клеток, ингибирует продукцию антител, которые возникают в ответ на антигенную и цитокиновую стимуляцию; ингибирует пролиферацию Т-клеток путем блокирования прогрессирования от G1 к S-фазе клеточного цикла.
- Лимфангиолеиомиоматоз включает инфильтрацию легочной ткани с гладкомышечными клетками, которые содержат инактивирующие мутации гена клубневого склероза (TSC) (клетки LAM);
- Потеря функции гена TSC активирует сигнальный путь mTOR, что приводит к клеточной пролиферации и высвобождению лимфангиогенных факторов роста;
- Препарат ингибирует активированный путь mTOR и, следовательно, пролиферацию клеток LAM
Биодоступность Рапамун (Сиролимус) 14% (пероральный раствор), 41% (таблетка). Наивысшая концентрация в плазме через 1-3 часа (пероральный раствор), 1-6 ч (таблетка). Соединение с белком 92%, период полувыведения 2,5 дня. Экскреция с фекалиями (91%). Рапамун (Сиролимус) образует комплексы с внутриклеточным иммунофиллином (FKBP), которые связываются с киназой, являющейся мишенью млекопитающих (mTOR).
Показания к применению Рапамун (Сиролимус):
- Препарат для профилактики отторжения трансплантата почки. Рапамун (Сиролимус) используется наряду с циклоспорином и кортикостероидами. Целевые концентрации в крови: 16-24 нг/мл в течение первого года после трансплантации, после года 12-20 нг/мл.
- Рапамун (Сиролимус) показан для лечения лимфангиолейомиоматоза (LAM). Исходная дозировка 2 мг/день, в течение 10-20 дней, затем под контролем анализов крови.
Противопоказания:
Внутренняя резистентность к Рапамун (Сиролимус) может быть вызвана генетическими мутациями, идентифицированными для генов FKBP и mTOR.
Способ применения и дозировка Рапамун (Сиролимус) :
Дозу Рапамун (Сиролимус) следует регулировать для поддержания концентрации в желаемом диапазоне в зависимости от клинического состояния и сопутствующей терапии. Дальнейшая корректировка дозы не должна выполняться раньше 7-14 дней после предыдущей корректировки. Рапамун (Сиролимус) далее подбирается индивидуально под контролем анализов, купить препарат можно заранее.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Рапамун (Сиролимус) может нанести вред плоду при использовании у беременных женщин. Репродуктивные исследования у животных продемонстрировали, что Рапамун (Сиролимус) обладает эмбрио/фетотоксичностью. В результате это влечет за собой смерть или снижение веса плода. Возникают задержки в оссификации костей. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать высокоэффективные методы контрацепции во время лечения Рапамун (Сиролимус) и в течение 12 недель после прекращения лечения
Отсутствуют точные данные по поводу проникновения препарата в грудное молоко, воздействия на грудных детей или на способность к лактации. Рапамун (Сиролимус) обнаруживается в небольшом количестве в молоке кормящих крыс. Поскольку многие препараты выводятся из организма с материнском молоком, а есть вероятность навредить ребенку, то следует принять решение о прекращении кормлением грудью или прекращении приема препарата. Купить или нет Рапамун (Сиролимус), цена которого указана на сайте, следует с просчетом всех рисков.
Побочные действия:
Чаще, чем у 10% пациентов отмечаются:
- Периферический отек при совместном лечении с кортикостероидами (54-58%)
- Гипертриглицеридемия (45-57%, до 90% при использовании с циклоспорином или после него)
- Гиперхолестеринемия (43-46%, до 90% при использовании с циклоспорином или после него)
- Запор (36-38%)
- Артралгия (25-31%)
- Тромбоцитопения (14-30%)
- Сыпь (10-20%)
- Гипертония (45-49%)
- Увеличение креатинина (39-40%)
- Боль в животе (29-36%)
- Диарея (25-35%)
- Головная боль (34%)
- Лихорадка (23-34%)
- Инфекция мочевых путей (26-33%)
- Анемия (23-33%)
- Тошнота (25-31%)
- Артралгия (25-31%)
- Боль (29-33%)
- Акне (22%)
- Отек (18-20%)
- Сепсис (<20%)
- Лимфоцеле (<20%)
- Венозная тромбоэмболия (<20%)
- Тахикардия (<20%)
- Стоматит (<20%)
- Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура / гемолитический уремический синдром (<20%)
- Лейкопения (<20%)
- Аномальное исцеление (<20%)
- Повышенная молочная дегидрогеназа (<20%)
- Гипокалиемия (<20%)
- Гипофоафатемия (<20%)
- Гипергликемия (<20%)
- Сахарный диабет (<20%)
- Костный некроз (<20%)
- Пневмония (<20%)
- Носовое кровотечение (<20%)
- Меланома (<20%)
- Плоскоклеточная карцинома (<20%)
- Карцинома базальных клеток (<20%)
- Пиелонефрит (<20%)
- Кисты яичников (<20%)
- Нарушения менструального цикла (аменорея и меноррагия) (<20%).
После лечения встречаются случаи:
- Сообщалось о случаях прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии (ПМЛ), иногда фатальной,
- Задний реверсивный энцефалопатический синдром,
- Нейроэндокринная карцинома кожи (карцинома клеток Меркель),
- Нарушение заживления ран.
Особые указания:
- Не использовать при трансплантации печени или легких, так как безопасность и эффективность не установлены;
- Избыточная смертность, потеря трансплантата и тромбоз печеночной артерии наблюдались у реципиентов печени;
- Бронхиальная анастомотическая дисфункция наблюдалась у реципиентов при трансплантации легких;
- Следует назначать только врачам, имеющим опыт иммуносупрессии у реципиентов органов, когда медики могут обеспечить необходимый контроль и надлежащий мониторинг;
- Повышенный риск заражения, лимфомы и других злокачественных новообразований вследствие повышенной иммуносупрессии.
Противопоказания медикамента:
Гиперчувствительность к Рапамун (Сиролимус) или макролидам, сопутствующее использование живых вакцин.
Прием лекарства:
Принимать непосредственно с пищей либо без нее, не ранее 4-х часов после приема циклоспорина. При почечной трансплантации дозировка за сутки не должна превышать 40 мг. Купить Рапамун (Сиролимус) можно у нас на сайте, сделав заказ. Там же указана цена.
Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
