Ксолар — Xolair (омализумаб)

Описание

Препарат Ксолар — это современное лекарственное средство, показывает хорошие терапевтические результаты при лечении пациентов с тяжелым течением атопической бронхиальная астма и хронической идиопатической крапивницы. Основное действующее вещество препарата — омализумаб, представляющий из себя это гуманизированное моноклональное IgG1-каппа антител.

При использовании препарата Ксолара в течение 12 недель на фоне постепенного снижения дозы ингаляционных или пероральных ГКС также отмечалось достоверное снижение частоты обострений бронхиальной астмы и уменьшение потребности в ингаляционных ГКС по сравнению с плацебо. Эти изменения сохранялись в течение длительного времени по сравнению с плацебо.

Показания к применению Ксолар

• Среднетяжелая и тяжелая персистирующая атопическая бронхиальная астма у детей в возрасте от 6 лет и взрослых. Симптомы которой недостаточно контролируются применением ингаляционных глюкокортикостероидов
• лечение хронической идиопатической крапивницы у пациентов 12 лет и старше, при наличии резистентности к блокаторам Н1-гистаминовых рецепторов .

Состав Ксолар

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения — 1 фл.:

• Активное вещество: омализумаб — 150 мг;
• дополнительные вещества: сахароза, L-гистидин, полисорбат 20, L-гистидина гидрохлорида моногидрат;
• растворитель: вода для инъекций.

Фармакодинамика

Препарат Ксолар — это гуманизированное моноклональное IgG1-каппа антитело, включающий в состав человеческую структурную основу с фиксирующими комплементарность участками антитела мыши, связывающими иммуноглобулин Е. Они играют важную роль в развитии патофизиологии атопической бронхиальной астмы, в т.ч. в сокращении гладкой мускулатуры бронхов, в нарушении клеточной активности вследствие воспалительного процесса и в развитии отека дыхательных путей. Они также участвуют в образовании таких симптомов аллергических заболеваний, как свистящее дыхание, бронхоспазм, образование слизи, одышка, заложенность носа, ощущение скованности (стеснения) в грудной клетке, чиханье, зуд, выделения из носа и зуд в носу, слезотечение и зуд в глазах.

Омализумаб, связывается с иммуноглобулином Е и ингибирует его взаимодействие с высокоаффинным F cепсилон R1-рецептором, что ведет к уменьшению количества свободного иммуноглобулина Е, являющегося пусковой причиной аллергических проявлений.

При лечении препаратом Ксолар людей с атопической бронхиальной астмой отмечается значительное снижение количества FcепсилонRI-рецепторов на поверхности базофилов. в базофилах In vitro, выделенных у людей, получавших терапию Ксоларом, наблюдалось выраженное снижение (приблизительно на 90%) выброса гистамина после стимуляции аллергеном по сравнению с данными, полученными до лечения. В исследованиях количество свободного иммуноглобулина Е в сыворотке дозозависимо снижалось в течение 1 часа после введения первой дозировки препарата Ксолара и оставалось стабильным на достигнутом уровне в периоды между введениями последующих дозировок. При использовании в рекомендуемых дозировках среднее уменьшение свободного иммуноглобулина Е в сыворотке составляло более 96процентов. Общий уровень иммуноглобулина Е (связанного и несвязанного) в сыворотке крови увеличивался после первой дозировки вследствие формирования комплекса омализумаб-иммуноглобулин Е, характеризующегося более медленной скоростью элиминации по сравнению со свободным иммуноглобулином Е. На 16-ой неделе после введения первой дозировки препарата Ксолар средний уровень общего иммуноглобулина Е в сыворотке был в 5 раз больше, по сравнению с таковым до начала терапии.

После отмены препарата Ксолара связанное его действием повышение общего иммуноглобулина Е и снижение свободного иммуноглобулина Е были взаимообратимыми. После полной элиминации лекарства из организма не отмечалось повышения концентрации иммуноглобулина Е в сыворотке крови. Содержание общего иммуноглобулина E оставалось увеличенным в течение первого года после отмены препарата Ксолара. При использовании препарата в течение 16 недель вместе с ингаляционными ГКС в постоянной дозе у больных с атопической БА среднетяжелого и тяжелого течения, отмечалось достоверное снижение частоты обострений бронхиальной астмы и снижение потребности в ингаляционных ГКС по сравнению с плацебо.

При использовании препарата Ксолара в течение 12 недель на фоне постепенного снижения дозы ингаляционных или пероральных ГКС также отмечалось достоверное снижение частоты обострений бронхиальной астмы и уменьшение потребности в ингаляционных ГКС по сравнению с плацебо. Эти изменения сохранялись в течение длительного времени по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

После подкожного введения у абсолютная биодоступность омализумаба составляла в среднем 62 процента. При использовании в дозировке более 0.5 мг/кг фармакокинетика омализумаба носила линейный характер. Всасывание омализумаба происходит медленно, максимальная концентрация препарата достигается в среднем через 7-8 дней. При многократном использовании омализумаба площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в течение периода от 0 до 14 суток в равновесном состоянии была в 6 раз больше, чем после введения однократной дозировки.

Распределение

In vitro омализумаб с иммуноглобулином E формирует комплекс определенного размера. In vitro или in vivo не встречалось образования комплексов, молекулярный вес которых превышал 1 млн дальтон и преципитирующих комплексов. У пациентов после подкожного введения препарата кажущийся объем распределения составлял 78±32 мл/кг.

В экспериментальных исследованиях специфического накопления омализумаба в каких-либо тканях и органах не выявлено.

Выведение

Клиренс омализумаба включает как собственно клиренс иммуноглобулина G, так и клиренс путем характерного связывания и формирования комплексов с лигандом-мишенью — свободным иммуноглобулином Е сыворотки крови.

Печеночная элиминация иммуноглобулина G включает деградацию в эндотелиальных клетках и ретикулоэндотелиальной системе печени. Интактный иммуноглобулин G также выводится с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Возраст, расовая/этническая принадлежность, пол, масса тела

Не требуется коррекции дозы препарата в зависимости от расовой или этнической принадлежности, возраста (6-76 лет), массы тела и пола пациента.

Нарушения функции почек и печени

Не изучались Фармакокинетические и фармакодинамические параметры омализумаба у пациентов с нарушениями функции почек или печени. Ввиду того, что метаболизм омализумаба осуществляется ретикулоэндотелиальной системой, то нарушение функции почек и печени не оказывают на него влияния. Коррекция дозы омализумаба не требуется, но препарат Ксолар следует назначать с осторожностью у данной категории пациентов.

Применение у детей

Препарат Ксолар не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до б лет и в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

Применение у пожилых пациентов

Имеется ограниченный опыт использования омализумаба у лиц старше 65 лет. Однако нет и данных, показывающих о необходимости коррекции дозы препарата Ксолар у пациентов этого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований по использованию омализумаба у беременных не было. В экспериментах препарата на животных не было выявлено прямого или непрямого отрицательного влияния на протекание беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и развитие новорожденных. Известно, что молекулы иммуноглобулина Е проникают через гематоплацентарный барьер. Использование препарата во время беременности возможно только в случае, если польза для матери превышает риск для ребенка.

Человеческий иммуноглобулин выделяется с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли омализумаб с грудным молоком у человека. Нельзя исключить риск для грудничков, поэтому препарат Ксолар не рекомендуют использовать в период кормления грудью. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на фертильность

Отсутствуют данные о влиянии омализумаба на фертильность у человека. Согласно исследованиям было показано отсутствие нарушения женской и мужской фертильности у животных при применении многократных дозировок, превышающих 75 мг/кг.

Фармацевтические характеристики

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения 150 мг — белого или почти белого цвета. Восстановленный раствор представляет из себя прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный или светло-желтого цвета жидкость. Растворитель — вода для инъекций 2 мл в ампуле из бесцветного стекла.

Упаковка, срок годности, условия хранения

Во флаконах вместимостью по 6 мл из бесцветного стекла, укупоренных резиновой пробкой и алюминиевой крышкой с пластиковым «отщелкивающимся» верхом. Также идет в комплекте с растворителем (одна ампула), запакованным вместе с инструкцией в пачке картонной.

Лекарство следует хранить при температуре от 2° до 8°С и в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности:

• лиофилизата для приготовления раствора для подкожного введения 150 мг — 4 года. Растворителя — 5 лет. Срока годности комплекта определяется по более ранней дате истечения срока годности одного из компонентов.
• раствор для подкожного введения 75 мг/0,5 мл — 18 месяцев;
• раствор для подкожного введения 150 мг/мл — 18 месяцев.

Препарат не следует применять по истечении срока годности.

Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.

Заказать и купить Ксолар (омализумаб) Алматы

Заказать и купить Ксолар (омализумаб) в Казахстане

Позвоните и узнайте цену Ксолар (омализумаб)

Работаем и отправляем Ксолар (омализумаб) по странам СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия, Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Ксолар (омализумаб) по регионам Казахстана: Нур-Султан (Астана), Шымкент, Талдыкорган, Актау и другие.