Ремикейд — Remicade (Инфликсимаб)

Описание

Препарат Ремикейд — современное лекарство для лечения аутоиммунных суставных заболеваний. Основное действующее вещество препарата — Инфликсимаб — это химерное мышино-человеческое моноклональное антитело, которое с обладает высокой степенью сродства к формам фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α) (но не с лимфотоксином α (ФНО-β)), при этом происходит снижение функциональной активности ФНОα.

Высокие концентрации ФНОα характерный для активных стадий у пациентов с ревматоидным артритом. У лиц с ревматоидным артритом лечение инфликсимабом приводила к снижению инфильтрации клеток воспаления в воспаленные участки суставов, а также снижению экспрессии молекул, опосредующих разрушение тканей, клеточную адгезию, хемоаттракцию. После терапии препаратом Ремикейд отмечается снижение сывороточных концентраций С-реактивного белка (СРБ), интерлейкина-6 (ИЛ-6), а также повышение концентрации гемоглобина.

У пациентов с псориазом терапия препарата Ремикейд приводила к нормализации дифференцировки кератиноцитов в псориатических бляшках и снижению воспаления в эпидермальном слое. У лиц с псориатическим артритом кратковременная терапия инфликсимабом характеризовалась понижением числа Т-клеток и кровеносных сосудов в участках кожи, пораженных псориатическим процессом.

Состав Ремикейд

Один флакон содержит

• активное вещество — инфликсимаб 100 мг,
• вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, сахароза, полисорбат 80.

Показания к применению Ремикейд

Взрослые

•  ревматоидный артрит в комбинации с метотрексатом,
•  болезнь Крона средней и тяжелой степени в активной фазе,
•  фистулообразующая форма болезни Крона в активной фазе,
• язвенный колит средней и тяжелой степени в активной фазе,
• анкилозирующий спондилоартрит тяжелой степени в активной фазе,
• прогрессирующий псориатический артрит в активной фазе в комбинации с метотрексатом или в качестве монотерапии,
•  бляшечный псориаз средней и тяжелой степени тяжести с неполным ответом на другие виды системной терапии.

Дети

• болезнь Крона тяжелой степени в активной фазе в возрасте от 6 до 17 лет, не отвечающих на традиционную терапию,
• тяжелый активный язвенный колит от 6 до 17 лет с неполным ответом на традиционную терапию.

Фармакодинамика

Инфликсимаб разработан в 1993 году в Нью-Йорке в University School of Medicine. Инфликсимаб представляет собой искусственно синтезированные антитела. Первоначально антитела были выделены в организме мышей. Но ввиду того, что у человека белки мыши вызывают частый иммунный ответ, поэтому для использования на людях общие домены в генах антител мыши были заменены аналогичными доменами человека. На основании того, что генетический код полученных антител является комбинацией из ДНК мыши и человека, их называют  «химерное моноклональное антитело».

In vitro инфликсимаб подавляет функциональную активность ФНО-α. Инфликсимаб тормозил развитие заболевания у трансгенных мышей, у которых в результате экспрессии ФНО-α человека развивался полиартрит, а при введении препарата после начала заболевания, способствовал заживлению эрозированных поверхностей суставов. In vivo инфликсимаб быстро образует устойчивые комплексы с ФНО-α человека, что приводит к уменьшению активности ФНО-α.

Лечение препаратом Ремикейд пациентов с псориазом приводило к снижению воспаления эпидермиса и нормализации дифференциации кератиноцитов в псориатических бляшках. У пациентов с псориатическим артритом краткосрочное лечение препаратом Ремикейд приводило к снижению псориатически измененной коже, а также снижению числа Т-клеток и кровеносных сосудов в синовиальных оболочках.

На рентгенограммах было продемонстрировано снижение скорости прогрессирования поражения суставов у взрослых больных с ревматоидным артритом с активной фазой заболевания и неполным ответом на болезнь-модифицирующие антиревматические препараты (БМАРП), a также у взрослых больных с тяжелым прогрессирующим заболеванием в активной фазе, ранее не леченных БМАРП.
Лечение инфликсимабом приводит к улучшению функционального статуса у пациентов с псориатическим артритом, a также к понижению скорости прогрессирования поражения периферических суставов у больных с полисуставным симметричным поражением.

Фармакокинетика

Однократные внутривенные инфузии инфликсимаба в дозах 1, 3, 5, 10 или 20 мг/кг ведут к дозозависимому увеличению площади под кривой концентрация — время (AUC) и максимальной концентрации в сыворотке крови (Cmax).

Oт введенной дозы объем распределения в равновесном состоянии (медиана Vd от 3,0 до 4,1 литра) не зависел, отмечая преимущественное распределение инфликсимаба в сосудистом русле. Временной зависимости фармакокинетики не наблюдалось. Из-за невозможности проследить путь инфликсимаба (т.к. это IgG), пути выведения лекарственного средства неизвестны. Неизмененный инфликсимаб не обнаружен в моче. Не было выявлено каких-либо значимых различий клиренса или объема распределения, связанных с весом или возрастом лиц с ревматоидным артритом.

При введении однократных доз 3, 5 или 10 мг/кг медианные показатели максимальной концентрации составляли 77, 118 и 277 мкг/мл. Медиана конечного периода полураспада при этих дозах колебалась от 8 до 9,5 дней. У большинства больных инфликсимаб определялся в сыворотке крови, по меньшей мере, на протяжении 8 недель после введения рекомендуемой однократной дозы 5 мг/кг для пациентов с болезнью Крона и при введении поддерживающей дозировки в 3 мг/кг в режиме каждые 8 недель для пациентов с ревматоидным артритом.

Повторное использование инфликсимаба (лицами с фистулообразующей формой болезни Крона в дозе 5 мг/кг на 0, 2 и 6 неделях, пациентам с ревматоидным артритом в дозах 3 или 10 мг/кг каждые 4 или 8 недель) характеризовалось незначительным накоплением инфликсимаба в сыворотке крови после второй дозировки. В дальнейшем клинически значимого накопления препарата не наблюдалось.

Пациенты детского возраста

По данным результатов популяционного фармакокинетического анализа, полученным у больных с неспецифическим язвенным колитом (n*=60), болезнью Крона (n=112), болезнью Кавасаки (n=16) и ювенильным ревматоидным артритом (n=117) в возрастном диапазоне от 2 месяцев до 17 лет, была показана нелинейную зависимость уровня воздействия инфликсимаба от массы тела.

После применения препарата Ремикейдâ в дозе 5 мг/кг по схеме каждые 8 недель прогностическое медианное равновесное воздействие инфликсимаба (площадь под кривой «концентрация в плазме – время» AUC) у детей в возрасте от 6 до 17 лет оказалось приблизительно на 20% ниже, чем прогностическое медианное равновесное воздействие препарата у взрослых. Прогностическое медианное значение AUCss у детей в возрасте 2 лет — < 6 лет было примерно на 40% меньше, чем у взрослых, хотя число обследованных пациентов было ограниченным.

*n- количество обследованных пациентов

Применение у особых пациентов

Применение при нарушениях функции печени

Не установлена эффективность и безопасность применения инфликсимаба у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не установлена эффективность и безопасность применения инфликсимаба у пациентов с заболеваниями почек.

Применение у детей

Не изучены эффективность и безопасность применения инфликсимаба у детей и подростков в возрасте до 17 лет с болезнью Крона или ревматоидным артритом.

Применение у пожилых пациентов

Не установлена эффективность и безопасность применения инфликсимаба у больных пожилого возраста.

Меры предосторожности

До начала лечения необходимо излечить манифестные инфекции и абсцессы. При развитии тяжелой инфекции или сепсиса терапию следует прекратить. Во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Рекомендуется использование антигистаминных лекарств и парацетамола для профилактики или купирования аллергических признаков. Следует воздержаться от использования препарата у детей и подростков в возрасте до 17 лет, поскольку не определены эффективность и безопасность его использования у детей.

Фармацевтические характеристики Ремикейд

Лиофилизированный порошок в виде таблетки белого цвета, для приготовления концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг.

Упаковка, срок годности, условия хранения

Препарат помещен в стеклянный флакон типа I, закрытый пробкой резиновой, обжатый колпачком алюминиевым и защищенный крышкой пластиковой.

По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по медицинскому использованию помещены в пачку картонную.

Хранить при температуре от 20С до 80С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!
В пределах срока годности препарат может храниться в течение 6 месяцев при температуре не выше 30ºС и должен быть уничтожен, если не был использован в течение этого периода. Готовый раствор годен в течение 24 часов, при температуре хранения 20С — 80С.

Срок годности – 3 года.

Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.

Заказать и купить Ремикейд (Инфликсимаб) в Алматы

Заказать и купить Ремикейд (Инфликсимаб) в Казахстане

Позвоните и узнайте цену Ремикейд (Инфликсимаб)

Работаем и отправляем Ремикейд (Инфликсимаб) по странам СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия, Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Ремикейд (Инфликсимаб) по регионам Казахстана: Нур-Султан (Астана), Шымкент, Талдыкорган, Актау и другие.