Описание
Энбрел — это препарат, основное действующее вещество которого — Этанерцепт, состоит из двух человеческих белков и является ингибитором ФНО. Механизм действия препарата заключается в том, что он ингибирует активность другого белка (фактор некроза опухоли) в организме человека, вызывающего развитие воспаления, что приводит к снижению воспаления при таких заболеваниях, как: ревматоидный артрит, псориатический артрит, аксиальный спондилоартрит, в том числе анкилозирующем спондилите. Основное действующее вещество — Этанерцепт
Кроме того, Энбрел назначают для лечения ювенильного идиопатического полиартрита у детей и подростков в вохрасте от 2-17 лет.
Показания к применению Энбрел
- В терапии умеренного или тяжелого активного ревматоидного артрита (в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом).
- В терапии для замедления прогрессирования структурных повреждений и уменьшения симптомов при активном артрите и улучшения функции у лиц с псориатическим артритом.
- В терапии для уменьшения симптомов у пациентов с активным анкилозирующим спондилитом.
- В терапии для лечения взрослых (от 18 лет и старше) с хроническим умеренным или тяжелым псориазом.
- В терапии следующие виды ювенильного идиопатического артрита (от 2 лет и старше):
- полиартрит (с положительным или отрицательным ревматоидным фактором);
- распространенный олигоартрит с двухлетнего возраста;
- псориатический артрит с двенадцатилетнего возраста;
- артрит, ассоциированный с энтеритом;
- тяжелый псориаз с шестилетнего возраста..
Состав Энбрел
1 флакон содержит:
- активное вещество: этанерцепт 25 мг;
- вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, трометамол, трометамола гидрохлорид (до pH);
- растворитель: бензиловый спирт, вода д/и (до 1 мл).
1 мл содержит:
- действующее вещество: этанерцепт 50 мг;
- вспомогательные вещества: натрия хлорид, аргинина гидрохлорид, сахароза, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.
Фармакокинетика
Взрослые
Препарат Энбрел абсорбируется медленно из места подкожной инъекции, максимальной концентрации достигает приблизительно в течение 48 часов после однократной инъекции. Абсолютная биодоступность составляет 76 %. При введении дозировки этанерцепта два раза в неделю наблюдаются в два раза более высокие равновесные концентрации, чем те, что достигаются после однократной дозы. После однократного подкожного введения 25 этанерцепта средняя максимальная концентрация в плазме крови была 1,65 ± 0.66 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — 235 ±96,6 мкг×ч/мл. Видимого насыщения клиренса в границах дозы не наблюдалось. Зависимость концентрации этанерцепта от времени описывается биэкспоненциальной кривой. Среднее значение объема распределения составляет 7,6 л, в то время как объем распределения при равновесном состоянии составляет 10,4 литров. Видимого насыщения клиренса в границах дозы не наблюдалось. Зависимость концентрации этанерцепта от времени описывается биэкспоненциальной кривой.
Этанерцепт медленно выводится из организма. Период полувыведения составляет около 70 часов. У пациентов с ревматоидным артритом клиренс равен приблизительно 0.066 л/час, это немного ниже его показания у здоровых добровольцев 0.11 л/час. Фармакокинетические характеристики этанерцепта у пациентов ревматоидным артритом, псориазом и анкилозирующим спопдилоартритом сходны.
При введении препарата в дозировках 50 мг один раз в неделю и 25 мг 2 раза в неделю у пациентов с анкилозирующим спондилитом равновесная кривая «концентрация-время» (AUC) составляет 466 мкгч/мл и 474 мкгч/мл.
Тем не менее, хоть у больных и здоровых добровольцев после введения меченого этанерцепта радиоактивная метка выводится через почки, у больных с острой почечной или печеночной недостаточностью не отмечалось повышения концентрации этанерцепта в плазме крови. У больных с недостаточностью функции печени или почек не требуется коррекция дозы.
Видимых различий фармакокинетики этанерцепта у мужчин и женщин не обнаружено.
Особые группы пациентов
Дети с ювенильным идиопатическим полиартритом
Равновесные концентрации этанерцепта в сыворотке крови аналогичен таковому у взрослых больных с ревматоидным артритом. Моделирование позволяет предположить, что у детей старшего возраста (10-17 лет) и у взрослых лиц уровень препарата Энбрел в сыворотке крови примерно одинаков, у детей младшего возраста он будет значительно ниже.
Дети с псориазом
Профиль концентраций этанерцепта в сыворотке крови детей с псориазом в возрасте от 4 до 17 лет и детей с ювенильным идиоматическим полиартритом, принимавших Энбрел, соответственно, в дозе 0,8 мг/кг один раз в неделю (максимальная дозировка 50 мг в неделю) и 0,4 мг/кг 2 раза и неделю (максимальная дозировка 50 мг в неделю) в течение 48 и 12 недель, были сходными (1,6-2,1 мкг/мл). Данные этого показателя совпадали с таковым у взрослых больных с псориазом, которые принимали Энбрел в дозировке 25 мг 2 раза в неделю.
Пожилые пациенты
Кажущиеся объемы распределения и клиренс этанерцепта в группе больных в возрасте от 65 до 87 лет одинаковы с таковыми у пациентов моложе 65 лет.
Фармакодинамика
Фактор некроза опухоли-альфа (TNF-α, ФНО-α) является решающим цитокином, способствующем воспалительному процессу при ревматоидном артрите. У больных псориатическим артритом обнаружен повышенный уровнь значения ФНО-α в синовиальных оболочках и псориатических бляшках, а также обнаружено в синовиальных тканях и в плазме больных анкилозирующим спондилитом. Этанерцепт представляет собой конкурентный ингибитор связывания ФНО-α с его рецепторами на поверхности клеток, и, таким образом, подавляет биологическую активность ФНО-α. ФНО-α и лимфотоксин относятся к провоспалительным цитокинам, которые спсобны связыватся с двумя четко различными рецепторами фактора некроза опухоли на поверхности клеток: 55-килодальтон (р55) и 75-килодальтон (р75), которые присутствуют в организме в мембраносвязанной и свободной формах и регулируют биологическую активность ФНО-α.
Механизм действия этанерцепта, вероятно состоит в конкурентном подавлении связывания ФНО-α с рецепторами ФНО-α на поверхности клетки. Таким образом, этанерцепт способствует биологической инактивации ФНО-α, предупреждая клеточный ответ, опосредованный ФНО-α. Этанерцепт также может модулировать биологические ответы, контролируемые дополнительными молекулами, передающими сигнал по нисходящей (например, протеиназы, цитокины, адгезивные молекулы). И эти ответы могут либо стимулировать, либо контролировать ФНО-α.
У больных псориатическим артритом препарат Энбрел снижает вероятность развития поражения периферических суставов и улучшает физическую активность.
После прекращения лечения препаратом Энбрел возможно обострение заболевания в течение месяца. Эффективность повторного назначения препарата в течение 24 месяцев после прекращения лечения сравнима с таковой для пациентов, не прерывавших лечение.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени нет необходимости корректировать дозу.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек нет необходимости корректировать дозу.
Применение у пожилых пациентов
Не требуется у пациентов пожилого возраста (>65 лет) коррекция дозы. Способ введения и дозировка препарата — соответствуют таковым у взрослых в возрасте 18-64 года.
Применение у детей
Не применяется Энбрел для лечения ювенильного идиопатического артрита у детей в возрасте до 2 лет и для лечения бляшечного псориаза у детей в возрасте до 6 лет.
Фармацевтические характеристики Энбрел
- Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения в виде порошка белого цвета или пористой массы.
- Энбрел раствор для п/к введения. Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или светло-желтая жидкость. Допускается присутствие мелких от прозрачного до белого цвета аморфных белковых включений.
Упаковка, срок годности, условия хранения
Выпускается в упаковке по 4 флакона в комплекте с растворителем, иглами, шприцами и салфетками.
- Раствор для подкожного введения 50 мг/мл.
- По 0,5 мл (25 мг) или 1,0 мл (50 мг) препарата в шприцах для одноразового использования, из прозрачного бесцветного стекла, снабженных иглой из нержавеющей стали, закрытой двухслойным колпачком, с пластиковым упором для пальцев и шток-поршнем с резиновым уплотнителем. По одному шприцу в комплекте с 2 индивидуально упакованными спиртовыми салфетками в пластиковой упаковке, запечатанной фольгой алюминиевой.
По 4, 8 или 24 пластиковых упаковки (25 мг) или по 2. 4 или 12 пластиковых упаковок (50 мг) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. По 10 мг во флаконах бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (1 мл шприцы 1 шт.), иглами д/и (1 шт.), адаптером для фл. (1 шт.) и салфетками спиртовыми (2 шт.) — упаковки пластиковые (4) — пачки картонные.
Хранить при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Лиофилизат: при температуре от 2 до 8°С. Не замораживать. Растворитель: при температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте!
Восстановленный раствор использовать в течение 6 часов. Не использовать по истечении срока годности!
Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
Отзывы
Отзывов пока нет.