Вайдаза — Vidaza (Азацитидин) 100 мг

Описание

Вайдаза (Азацитидин) — противоопухолевое средство, которое оказывает терапевтический эффект путем ингибирования определенных внутриклеточных процессов, вследствие чего нарушается процесс развития опухоли. Азацитидин встраивается в ДНК и РНК, тем самым нарушая работу основных генов и угнетая репликацию новых ДНК и РНК. По некоторым предположениям, это способствует остановке созревания и роста новых клеток, являющихся причиной развития миелодисплазии, а также элиминации злокачественных клеток при лейкемии.

Состав

1 флакон содержит:

• активное вещество — азацитидин 100,0 мг
• вспомогательное вещество — маннитол 100,0 мг

Показания

к применению Вайдаза

Вайдаза применяется для лечения взрослых пациентов, если нет возможности провести операцию (трансплантация) по пересадке костного мозга.

• миелодиспластического синдрома (МДС);
• хронической формы миеломоноцитарного лейкоза (ХММЛ);
• миелоидного лейкоза в острой форме (ОМЛ).

Фармакокинетика

Азацитидин ингибирует рост и изменение ДНК злокачественных клеток костного мозга. Препарат оказывает цитостатическое действие, то есть запускает внутри новообразований процесс апоптоза — программу самоуничтожения, которая заложена в любой клетке с момента её рождения.

Абсорбция

После однократного подкожного введения азацитидин быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме (Cmax) 750±403 нг/мл через 30 минут после введения. На основании результатов AUC, абсолютная биодоступность азацитидина при подкожном введении составляла 89%.

При подкожном введении азацитидина в дозах от 25 до 100 мг/м2 Cmax и AUC изменялись пропорционально.

Распределение

После внутривенного введения, средний объем распределения составляет 76 ± 26 л, а системный клиренс 147 ± 47 л/час.

Биотрансформация

In vitro было показано, что в метаболизме азацитидина не участвуют изоферменты системы цитохрома P450: глютатионтрансфераза (GSTS), UDP-глюкуронилтрансфераза (UGT) и сульфотрансфераза (SULT). Азацитидин метаболизируется посредством спонтанного гидролиза, а также дезаминирования, которое вызывается цитидиндезаминазой.

Выведение

Азацитидин быстро выводится из организма, его период полувыведения (t½) после подкожного введения составляет 41±8 мин. После подкожного введения один раз в день препарата в дозе 75 мг/м2 в течение 7 дней не наблюдается накопления препарата.

Большая часть азацитидина и/или его метаболитов выводится почками. После внутривенного и подкожного введений 14C азацитидина, меченного радиоактивным изотопом, соответственно 85 и 50% введенного меченного препарата выводилось почками. Через кишечник выводилось менее 1% препарата.

Особая группа пациентов

Не изучалось влияние нарушения функции почек или печени, а также пола, возраста или расы на фармакокинетические параметры азацитидина.

Почечная недостаточность

Существенного влияния на фармакокинетические данные экспозиции азацитидина после однократного и многократного подкожного введения почечная недостаточность не оказывает. После однократного подкожного введения препарата в дозе 75 мг/м2, значения показателей экспозиции (AUC и Cmax) у больных с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степенью тяжести увеличились, соответственно, на 11-21%, 15-27% и 41-66% по сравнению со значениями этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, абсолютные показатели экспозиции находились в пределах нормы. Для больных с почечной недостаточностью не требуется изменение стартовой дозы азацитидина. Ввиду того, что азацитидин и/или его метаболиты выводятся в основном почками, следует тщательно мониторировать состояние больных с почечной недостаточностью с целью контроля нежелательных явлений.

Фармакодинамика

Действие азацитидина обусловлено разнообразными противоопухолевыми механизмами, включая цитотоксичность в отношении патологично измененных гематопоэтических клеток костного мозга и гипометилирование ДНК. Механизмы, обуславливающие цитотоксическое действие препарата, содержат в себе подавление синтеза ДНК, РНК и белка, путем включения препарата в ДНК и РНК, а также инициирование путей повреждения ДНК. Непролиферирующие клетки практически не чувствительны к азацитидину. Встраивание азацитидина в ДНК приводит к дезактивации метилтрансферазы ДНК, в следствии чего происходит гипометилирование ДНК. В аберрантно метилированных генах гипометилирование ДНК, присутствующее и в регуляторном цикле здоровых клеток, их дифференцировании и апоптозе, может вызывать у раковых клеток повышенную экспрессивность генов и восстановление свойств подавления их опухолевого роста. Еще точно не установлена клиническая значимость механизма гипометилирования ДНК в сравнении с цитотоксическим и другими эффектами азацитидина.

Результатами многоцентрового рандомизированного исследования III фазы была подтверждена клиническая эффективность и безопасность препарата Вайдазы. Так у пациентов с хроническим миеломоноцитарным лейкозом, миелодиспластическим синдромом и острым миелолейкозом терапия препаратом Вайдазой превзошла современную традиционную терапию по всем критериям эффективности, в том числе общую частоту ответа на лечение и продолжительность жизни.

Фармацевтические

характеристики

Лиофилизат для приготовления суспензии для подкожного введения, 100 мг, в виде пористой массы или порошка белого цвета; приготовленный раствор суспензии — белого цвета.

Упаковка, срок годности,

условия хранения

Лиофилизат во флаконе из бесцветного стекла тип I объемом 30 мл, закрытым резиновой пробкой, сверху уплотненный алюминиевым колпачком с отрывной пластмассовой крышечкой. На флакон наносят этикетку. Каждый флакон помещен в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.

Срок годности: 4 года. Не применять после даты истечения срока годности.

Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.

Заказать и купить Вайдаза (Азацитидин)  в Алматы

Заказать и купить Вайдаза (Азацитидин)  в Казахстане

Позвоните и узнайте цену Вайдаза (Азацитидин)

Работаем и отправляем Вайдаза (Азацитидин) по странам СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия, Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Вайдаза (Азацитидин) по регионам Казахстана: Нур-Султан (Астана), Шымкент, Талдыкорган, Актау и другие.