Пн — Вс
с 8:00 до 22:00
Казахстан, г. Алматы
ул. Аскарова, 10, 3-этаж
Обратная связь

Лизодрен — Lysodren (Митотан)

Лизодрен — Lysodren (Митотан)

Препарат Лизодрен подавляет секрецию глюкокортикоидов, блокирует стероидогенное действие АКТГ, может вызывать деструкцию опухолевой и нормальной ткани коры надпочечников. Препарат Лизодрен — ингибитор синтеза гормонов коры надпочечников. Основное действующее вещество — Митотан. Результативность использования митотан была доказана эмпирическим путем в ходе нескольких клинических испытаний. По их данным препарата Лизодрен способен оказывать выраженное влияние на уровень образования глюкокортикостероидов в надпочечниках.

Заказ через Viber Заказ через Telegram

Описание

Препарат Лизодрен подавляет секрецию глюкокортикоидов, блокирует стероидогенное действие АКТГ, может вызывать деструкцию опухолевой и нормальной ткани коры надпочечников. Препарат Лизодрен — ингибитор синтеза гормонов коры надпочечников. Основное действующее вещество — Митотан. Результативность использования митотан была доказана эмпирическим путем в ходе нескольких клинических испытаний. По их данным препарата Лизодрен способен оказывать выраженное влияние на уровень образования глюкокортикостероидов в надпочечниках.

Состав Лизодрен

  • Действующее вещество: митотан 500,0 мг;
  • Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Показания к применению

  • при неоперабельных опухолях коры надпочечников (кортикостеромах), сопровождающихся образованием кортикостероидов;
  • при повышенном уровне глюкокортикоидов после хирургического удаления кортикостером;
  • после удаления кортикостером, в качестве профилактического средства, при отсутствии видимых метастазов и сохраняющемся высоком уровне глюкокортикоидов в организме,
  • показан при болезни Иценко-Кушинга в случае необходимости подавления избыточной секреции глюкокортикоидов в сочетании с операцией или без нее.

Фармакодинамика

Действующее вещество митотен подвергается гидроксилированию в печени с образованием метаболита — 1,1-(о,п-дихлордифенил) уксусной кислоты (о,п’-ДДК). Данный метаболит и обуславливает терапевтический эффект митотена в отношении аденокарциномы. Он обладает избирательным цитотоксическим действием на клетки сетчатой и пучковой зон коры надпочечников, подавляя синтез половых гормонов и кортикостероидов, и практически не оказывает влияние на синтез минералокортикоидов и клубочковую зону . Препарат Лизодрен имеет очень низкий терапевтический индекс, поэтому назначается с контролем его концентрации в сыворотке. Проведенные исследования уровня митотена в крови позволяют подобрать индивидуальную дозировку препарата и избежать развития токсических эффектов. Достаточно хороший ответ на лечения препаратом лизодреном (55-66 процентов) был получен при достижении его концентрации в сыворотке крови более 14 мкг/мл.

Митотан блокирует стероидогенное действие АКТГ, подавляет секрецию глюкокортикоидов, может вызывать деструкцию нормальной и опухолевой ткани коры надпочечников. Может влиять на метаболизм стероидов в периферической ткани. Обычно через 2–3 дня после начала лечения отмечается снижение концентрации 17-гидроксикортикостероидов, противоопухолевый ответ выявляется через 6 недель. После приема внутрь 35–40 процентов всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация достигается через 3–5 часов. Проникает во все ткани организма, проходит в небольшом количестве в виде метаболита через ГЭБ, депонируется в жировой ткани. период полувыведения — 18–159 дней. Метаболизируется в печени и почках до водорастворимых соединений, выводится почками 10–25 процентов, с желчью 1–17 процентов. После отмены препарата Лизодрен, его определяемые концентрации в плазме крови сохраняются в течение 6–9 недель.

Фармакодинамические особенности митотана на сегодняшний день остаются изученными в недостаточной степени. Считается, что ингибирование секреции глюкокортикостероидных гормонов этим препаратом вызвано его способностью провоцировать на клеточном уровне склеротические структурные изменения в коре надпочечников.

Лизодрен оказывает цитотоксическое воздействие на клетки надпочечников, также он может угнетать функцию коры надпочечников без разрушения клеток. Точный биохимический механизм его действия неизвестен. По имеющимся данным предполагают, что Лизодрен изменяет периферический метаболизм стероидов, а также непосредственно подавляет функцию коры надпочечников. Прием Лизодрена изменяет вненадпочечниковый метаболизм кортизола у человека, что приводит к уменьшению концентрации 17-гидроксикортикостероидов даже на фоне отсутствия снижения уровня кортикостероидов в плазме крови. По всей видимости, Лизодрен вызывает увеличение образования 6-бета-гидрокси-холестерина.

Эффективность Лизодрена отмечалась у больных, у которых в плазме уровень митотана превышал 14 мг/л.

Понижение функции надпочечников сопровождается понижением/исчезновением выраженности проявлений синдрома Кушинга у больных с секретирующей карциномой надпочечников и, в ряде случаев, вызывает необходимость проведения заместительной гормональной терапии.

Дети

У детей и подростков (п = 24 пациента, в возрасте 5 месяцев — 16 лет) с неоперабельной первичной опухолью, метастазирующей опухолью или с рецидивом опухоли. Назначение препарата Лизодрен в монотерапии или в сочетании с другими препаратами приводило к ремиссии сроком от 2 до 16 месяцев. Рецидив наблюдался у 40процентов детей, доля выживших через 5 лет составляла 49 процентов.

Фармакокинетика

Абсорбция

Была обнаружена высоко значимая корреляция между дозой и концентрацией препарата Лизодрен в плазме при назначении 2-3 гр в сутки. Целевая концентрация препарата Лизодрен в плазме (14 мг/л) достигается у пациентов через 3-5 месяцев, суммарная доза митотана находится в диапазоне 283-387 г (среднее значение — 363 гр). Пороговое значение 20 мг/л было достигнуто после приема суммарной дозировки препарата около 500 гр.

В другом исследовании 3 пациента с раком коры надпочечников получали препарат Лизодрен в соответствии с протоколом, допускающим быстрое увеличение принимаемых дозировок при хорошей переносимости: 3 гр три раза в день — в первый день, 4,5 гр- во второй день, 6 гр — в третий день, 7,5 гр — в четвертый день и 9 гр — в пятый и последующие дни. Данная дозировка препарата Лизодрен сохранялась или снижалась в зависимости от нежелательных реакций и его концентрации в плазме. У 2 из 3 пациентов концентрация препарата Лизодрен в плазме, превышающая уровень 14 мг/л, была достигнута за 15 дней, при этом у одного из пациентов концентрация препарата выше 20 мг/л была достигнута примерно через месяц. У ряда пациентов концентрация препарата Лизодрен в плазме может продолжать возрастать, несмотря на сохранение или даже снижение суточной дозы препарата Лизодрен.

Распределение Лизодрен

Данные вскрытия пациентов показывают, что Лизодрен обнаруживается в большинстве тканей. Основным депо является жировая ткань.

Биотрансформация

Исследования метаболизма у человека обнаружили, что 1,1-(о,п-дихлордифенил) уксусная кислота (о,п’-ДДК) — это основной циркулирующий метаболит, а также присутствует небольшое количество 1,1-(о,п-дихлордифенил)-2,2 дихлорэтана (о,п-ДДЭ) — аналога митотана. В слюне или моче неизмененный митотан не обнаруживался. Главным образом преобладает о,п-ДДК, а также некоторые ее гидроксилированные метаболиты.

Элиминация

После внутривенного введения 25 процентов дозировки выводится с метаболитами в течение 24 часов. Митотан медленно выделяется из жировых депо после прекращения приема, период полувыведения (Т1/2) в конечной фазе колеблется от 18 до 159 дней.

Применение у особых групп

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности. Рекомендуется соблюдать осторожность и более тщательно контролировать уровень митотана в плазме пациентам с печеночной недостаточностью слабой или средней степени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при тяжелой почечной недостаточности. Рекомендуется соблюдать осторожность и более тщательно контролировать уровень митотана в плазме пациентам с почечной недостаточностью слабой или средней степени.

Применение Лизодрен у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет. Дозировки для детей определяются индивидуально, из расчета контроля содержания митотана в плазме, клинической переносимости, на основании площади поверхности тела.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам. У данной категории пациентов необходимо регулярно проверять концентрацию митотина в плазме крови.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Имеющиеся ограниченные данные по использованию митотана во время беременности показывают на вероятность возникновения аномалий надпочечников плода. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Применение препарата Митотан в период беременности противопоказано.

Пациентки детородного возраста должны применять эффективные методы контрацепции во время лечения, а также непосредственно после прекращения лечения, до тех пор, пока митотан определяется в плазме. Необходимо принимать во внимание медленное выведение препарата из организма после приостановления его приема. Существует высокая вероятность его выделения с грудным молоком лактирующих женщин, из-за липофильной природы митотана. Грудное вскармливание противопоказано при приеме митотана, а также после приостановления лечения, пока препарат определяется в плазме.

Фармацевтические характеристики

Таблетки двояковыпуклые продолговатые с риской белого или почти белого цвета .

Упаковка, срок годности, условия хранения Лизодрен

По 10 таблеток, упакованных в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и алюминиевой печатной лакированной фольги .

По 1, 2, 3, 4. 5 или 10 контурных ячейковых упаковок, упакованных вместе с инструкцией по применению, помещены в картонную пачку.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток упакованы в банку полимерную с контролем первого вскрытия, укупоренную крышкой. По одной банке вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Хранить препарат Лизодрен защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года. Не использовать после окончания срока, указанного на упаковке.

 

 

 

 

Наша компания работает как на территории Казахстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.

Заказать и купить Лизодрен (Митотан) в Алматы

Заказать и купить Лизодрен (Митотан) в Казахстане

Позвоните и узнайте цену Лизодрен (Митотан)

Работаем и отправляем Лизодрен (Митотан) по странам СНГ: Россия, Украина, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия, Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Лизодрен (Митотан)  по регионам Казахстана: Нур-Султан (Астана), Шымкент, Талдыкорган, Актау и другие.

Отзывы

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Лизодрен — Lysodren (Митотан)”

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *