Абраксан — Abraxane (Паклитаксел)

Абраксан — противоопухолевое средство — алкалоид. Механизм его действия основан на способности стимулировать сборку микротрубочек митотического веретена из димерных молекул тубулина и тем самым стабилизировать микротрубочки, подавляя их деполимеризацию. Это в свою очередь приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации микротубулярной сети в интерфазе митоза, а также вызывает создание аномальных групп микротрубочек в период всего клеточного цикла и формированию множественных звездообразных скоплений (астеров) в фазе митоза. Препарат содержит нанодисперсный паклитаксел, который стабилизируется альбумином с размером наночастиц около 130 нм, в составе которых паклитаксел размещается в некристаллическом (аморфном) состоянии. После внутривенного приема наночастицы скоро диссоциируют с образованием растворимых комплексов паклитаксела связанного с альбумином, приблизительный размер которых равен 10 нм. Известно, что альбумин регулирует процесс трансэндотелиального переноса компонентов плазмы. В исследованиях invitro было зарегистрировано, что присутствие альбумина в препарате Абраксан активирует транспорт паклитакосела через слой клеток эндотелия. Была представлена гипотеза о том, что трансэндогелиальный транспорт опосредован транспортером альбумина gp-60 и отмечается увеличение накопление паклитаксела в опухоли по причине наличия альбумин-связываюшего белка — кислого секретируемого белка, который богат цистеином (SPARC).