Пн – Вс
Круглосуточно
+7 700 717 00 22
Казахстан, Алматы
info@medpharm.kz
ул. Жарокова 284/2, 3-этаж
Обратная связь
Инструкция:

Эстрацит – Estracyt (Эстрамустина фосфат)

Medical&Pharma Service

Заказать товар

Владелец регистрационного удостоверения: PHARMACIA ITALIA, S.p.A. (Италия)

Код ATX: L01XX11 (Estramustine)

Активное вещество: эстрамустин (estramustine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эстрацит

Капсулы желатиновые, белые, непрозрачные; содержимое капсул – порошок белого цвета.

1 капс.
эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата)140 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

40 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения1 фл.
эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата)300 мг

Вспомогательные вещества: меглумин, маннитол.

Растворитель: вода д/и – 8 мл.

Флаконы стеклянные (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат

Фармако-терапевтическая группа: Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Фармакологическое действие

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

После в/в введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме крови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее – эстромустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов – эстрадиола и эстрона.

После введения препарата эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме. Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы.

Выведение

Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.

Показания препарата Эстрацит

  • поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;
  • первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

Заказать товар